Principal Tratament

Stabilizatoare de membrane celulare

Cuprins

Membranele de stabilizare a membranei mamare sunt utilizate pe scară largă pentru a trata pacienții cu astm bronșic ușor sau moderat, precum și cu rinita alergică.
Grupul de stabilizatori ai membranei celulare-mamare include ketotifen și derivați de cromonă - acid cromoglicic și nedocromil.

Mecanism de acțiune și efecte farmacologice
Mecanismul de acțiune al stabilizatorilor membranei celulare mastocite se datorează inhibării eliberării de la celulele țintă, în special de la mastocitele, a mediatorilor alergii - histamină și alte substanțe biologic active. Eliberarea acestor substanțe din celulele granulare apare atunci când antigenul interacționează cu anticorpul pe suprafața celulară. Se crede că ketotifenul și cromonele inhibă indirect intrarea ionilor de Ca2 + necesari pentru degranularea în celulă, blocând conducerea canalelor membranare pentru ionii Cl și, de asemenea, inhibă fosfodiesteraza și procesul de fosforilare oxidativă.
Inhibarea funcției celulelor țintă de alergie face posibilă utilizarea acestor medicamente pentru a preveni atacurile de astm bronșic induse de alergeni, exerciții și aer rece. Cu utilizarea lor obișnuită, există o scădere a frecvenței și severității exacerbărilor astmului, o scădere a nevoii de medicamente bronhospasmolitice și prevenirea apariției simptomelor bolii cauzate de exerciții fizice.

Fig. 1. Mecanismul de acțiune al stabilizatorilor membranei celulare

Ketotifen are acțiune anti-anafilactică și antihistaminică, inhibă eliberarea de mediatori inflamatori (histamină, leucotriene) de către mastocite și bazofile, este un antagonist al calciului, elimină tahifilaxia β-adrenoreceptorului. Reduce hiperreactivitatea căilor respiratorii asociată cu factorul de activare a trombocitelor sau expunerea la alergeni; inhibă acumularea în căile respiratorii a eozinofilelor. De asemenea, medicamentul blochează receptorii H1-histaminici.

Cromoglicatul de sodiu previne dezvoltarea fazelor timpurii și tardive ale obstrucției bronșice induse de alergen, reduce hiperreactivitatea bronșică, previne bronhospasmul provocat de exerciții, aer rece și inhalarea alergenului. Cu toate acestea, nu are proprietăți bronhodilatatoare și antihistaminice. Principalul său mecanism de acțiune este de a inhiba eliberarea mediatorilor de alergie din celulele țintă, prevenind stadiile timpurii și ulterioare ale unei reacții alergice ca răspuns la stimulii imunologici și alți stimuli din plămâni. Se știe că cromoglicatul de sodiu acționează asupra aparatului receptor al bronhiilor, crește sensibilitatea și concentrația adrenoreceptorilor β. Medicamentul blochează bronhoconstricția reflexă prin inhibarea activității fibrelor C ale capăturilor sensibile ale nervului vag în bronhii, ceea ce duce la eliberarea substanței P și a altor neurokinine. Acestea din urmă sunt mediatori ai inflamației neurogenice și cauzează bronhoconstricție. Folosirea profilactică a cromoglicatului de sodiu inhibă bronhospasmul reflex cauzat de stimularea fibrelor sensibile C-nervoase.

Nedocromil sodic este similar în structura chimică și mecanismul de acțiune cu cromoglicat de sodiu, totuși, așa cum au arătat studiile experimentale și clinice, nedocromil sodic este de 4-10 ori mai eficace decât cromoglicatul de sodiu în prevenirea apariției obstrucției bronhice și a reacțiilor alergice. Nedocromil sodiu poate suprima activarea și eliberarea mediatorilor alergici de la un număr mai mare de celule imune (eozinofile, celule mastocitare, bazofile, macrofage, trombocite), care este asociat cu efectul medicamentului asupra canalelor de clor ale membranelor celulare. Inhibă secreția dependentă de IgE a histaminei și a prostaglandinei D2 din celulele mastocitare ale plămânului uman, previne migrarea eozinofilelor din patul vascular și inhibă activitatea acestora. Medicamentul restabilește activitatea funcțională a celulelor ciliariene, blochează eliberarea proteinei cationice eozinofile prin eozinofile.

Grupa farmacologică - stabilizatori ai membranei celulare

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Membranele de stabilizare a membranei mamare sunt medicamente care împiedică deschiderea canalelor de calciu și intrarea calciului în celulele mastocitare. Acestea inhibă degranularea dependentă de calciu a celulelor și eliberarea lor histamină (90% din acest neurotransmițător este depus în mastocite), factor de activare a trombocitelor, leucotriene, substanțe cu reacție lentă, anafilaxie, limfokine și alte substanțe biologic active care determină reacții alergice și inflamatorii. Stabilizarea membranelor celulare-mastocite se datorează blocării fosfodiesterazei și acumulării de cAMP în ele.

Un aspect important al efectului antialergic al stabilizatorilor membranei celulare mastocite este creșterea sensibilității adrenoreceptorilor la catecolamine. În plus, medicamentele au capacitatea de a bloca canalele de clor și de a preveni astfel depolarizarea terminațiilor parasimpatice în bronhii. Acestea interferează cu infiltrarea celulară a mucoasei bronhice și inhibă dezvoltarea unei reacții de hipersensibilitate întârziată. Unele dintre medicamentele din acest grup (ketotifen și altele) au capacitatea de a bloca H₁-receptori (acțiune antihistaminică).

Stabilizatoarele cu membrană celulară elimină umflarea mucoasei bronhice și împiedică (dar nu opresc) creșterea tonusului muscular neted. Principala indicație pentru numirea lor este prevenirea obstrucției bronhice. Efectul profilactic se dezvoltă treptat, pe o perioadă de 2-12 săptămâni. Stabilizatoarele membranelor celulare sunt bine combinate cu alte mijloace pentru prevenirea obstrucției bronhice. În unele cazuri, utilizarea acestora poate reduce doza sau opri administrarea de corticosteroizi și bronhodilatatoare.

Medicamente antialergice - analiză analitică. Partea 2

Pentru tratamentul bolilor alergice, pot fi utilizate medicamente din mai multe grupuri:

Blocante de H1-histamină sau antihistaminice;
stabilizatori cu membrană celulară - cromone sau preparate de acid cromoglicic și ketotifen;
sistemice și topice (de uz local) de glucocorticosteroizi;
decongestionante intranazale.

Am vorbit despre antihistaminice, care sunt efectele lor pozitive și negative într-un articol separat. Aici vom discuta celelalte trei grupe de medicamente antialergice.

Stabilizatoare de membrane celulare

Stabilizatoarele cu membrană celulară includ preparate topice - cromone și preparate sistemice cu un efect suplimentar antihistaminic - ketotifen.

Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este acela că blochează intrarea ionilor de clor și de calciu în celulă, stabilizând astfel membrana și mediatorul alergiei - histamina - își pierde capacitatea de a scăpa din această celulă. În plus, stabilizatorii cu membrană împiedică eliberarea altor substanțe implicate în dezvoltarea reacțiilor alergice.

Efectele stabilizatorilor cu membrană sunt:

reducerea reactivității crescute a membranelor mucoase (prin reducerea eliberării mediatorilor de alergie din celule);
scăderea activității celulelor implicate în dezvoltarea unei reacții alergice (eozinofile, neutrofile, macrofage și altele);
o scădere a permeabilității membranelor mucoase - ca urmare a scăderii edemului
scăderea sensibilității fibrelor nervoase și blocarea ulterioară a îngustării reflexului lumenului bronhiilor - bronhoconstricție.

Utilizarea medicamentelor în acest grup împiedică apariția reacțiilor alergice (bronhospasm, edem) atunci când un potențial alergen este ingerat, precum și atunci când sunt expuși la el diferiți factori provocatori - aer rece, exerciții fizice și altele.

Ketotifenul, precum și cromonele, reduc reactivitatea crescută a tractului respirator ca răspuns la intrarea unui alergen în organism. În plus, este un blocant al receptorilor H1-histaminelor, adică încetinește progresia procesului alergic.

În general, stabilizatorii cu membrană, sub rezerva utilizării lor regulate pe termen lung, reduc frecvența exacerbărilor bolilor alergice cronice.

Cromonele sunt utilizate pentru prevenirea conjunctivitei alergice și a rinitei, astmului și bronhospasmului cauzate de expunerea la factorii de precipitare (aer rece, exerciții fizice și altele), precum și înainte de contactul cu un potențial alergen. În plus, medicamentele din acest grup sunt utilizate în terapia complexă a astmului bronșic - ca unul dintre mijloacele de tratament de bază. Pentru ameliorarea spasmului bronșic, aceste medicamente nu sunt utilizate.

Ketotifen este utilizat pentru prevenirea astmului atopic, tratamentul dermatitei atopice, rinitei alergice și conjunctivitei, urticarie cronică. Utilizarea pe scară largă a acestui medicament este limitată în mod semnificativ de activitatea antiinflamatorie și antialergică relativ scăzută, precum și de efectele secundare pronunțate ale antihistaminelor de generația întâi, care sunt, de asemenea, caracteristice acestui remediu.

Efectul maxim al cromonilor are loc la 2 săptămâni după utilizarea lor sistematică. Durata tratamentului este de 4 luni sau mai mult. Anulați medicamentul treptat, în decurs de 7-10 zile. Nu există dependență, nu există o scădere a eficacității medicamentelor cu utilizare pe termen lung (tahifilaxie).

Stabilizatoarele de membrană nu sunt recomandate pentru atacurile de astm și stare astmatică, precum și în caz de hipersensibilitate la acestea.

Atunci când se efectuează inhalări cu cromoane, în unele cazuri există tuse și efecte pe termen scurt ale bronhospasmului, extrem de rar - bronhospasm pronunțat. Aceste fenomene sunt asociate cu iritarea cauzată de substanțele medicinale ale mucoasei tractului respirator superior.

Utilizând picături nazale care conțin cromonă, pacienții observă câteodată apariția tusei, durerilor de cap, modificărilor gustului și iritației mucoasei nazale.

După instilare (instilare în ochi) a acestor medicamente, uneori există senzație de arsură, senzație de corp străin în ochi, umflare și roșeață a conjunctivei.

Efectele secundare ale ketotifenului sunt egale cu cele ale blocantelor H1-histaminice din prima generație. Acestea includ gură uscată, somnolență, reacții mai lente și altele.

Cele de mai sus sunt proprietățile generale ale stabilizatorilor cu membrană. Acum, să examinăm mai atent reprezentanții individuali ai medicamentelor din acest grup.

Cromoglicat de sodiu (acid cromoglicic, ifiral, intal, kromoglin, cromohexal)

Împiedică dezvoltarea reacțiilor alergice de tip imediat, dar nu le elimină.

Atunci când este ingerat prin inhalare, doar 5-15% din doza inițială este absorbită din plămâni, în timp ce ingestia - chiar mai puțin - doar 1%, cu utilizare intranazală 7% penetrează sângele și când este instilat în ochi - 0,03% din medicament.

Concentrația maximă a unei substanțe din sânge este notată în 15-20 de minute. Timpul de înjumătățire este de 1-1,5 ore. Excretați în urină și bilă.

Efectul atunci când este instilat în ochi se dezvoltă după 2 zile - 2 săptămâni, cu utilizare prin inhalare - după 2-4 săptămâni, cu ingestie - după 2-6 săptămâni.

Indicațiile de utilizare sunt astm bronșic (ca mijloc de terapie de bază), alergii alimentare și boli alergice ale tractului digestiv, colită ulcerativă (ca componentă a terapiei complexe), polinoză și rinită alergică, conjunctivită alergică.

Aplicați topic (în nas, ochi), prin inhalare și în interior.

În scopul inhalării, se administrează un aerosol de 2 respirații (0,01 g) de 4-8 ori pe zi; se utilizează de asemenea capsule pentru inhalare (în care ingredientul activ este sub formă de pulbere) într-un turbo-inhibitor special de buzunar - 20 mg de 4-8 ori pe zi și nebulizator de 4-6 ori pe zi în aceeași doză.

În interior, numiți 2 capsule (0,2 g) cu o jumătate de oră înainte de mese sau de somn.

Sub formă de picături pentru ochi, insuflați 1-2 picături de soluție 2% în fiecare ochi de 3-4 ori pe zi timp de 4 săptămâni.

Utilizare intranazală soluție 2% sub formă de 1 doză injectată cu pulverizare în fiecare pasaj nazal de 3-4 ori pe zi.

Formele de dozare ale acestui medicament sunt după cum urmează:

Pentru inhalare:

Intal (pulbere în capsule și aerosoli);
Ifirală (pudră în capsule);
Kromogeksal.

Pentru utilizare intranazală:

- picături;
Kromoglin - spray;
Cromohexal - spray;
Stadaglycine - spray;
Kromosol - aerosol.

Picături pentru ochi:

Ifiral;
Kromoglin;
kromogeksal;
High-crom;
Stadaglitsin;
Lekrolin.

Pentru administrare orală - Nalkrom.

Nu are sens să descriem efectele secundare ale cromoglicatului de sodiu, deoarece acestea sunt menționate mai sus atunci când descriu efectele secundare ale cromonilor în general.

Nedocromil de sodiu (mentă de mătase)

Similar în acțiune față de cromoglicatul de sodiu. Are efect antiinflamator și bronhodilatator.

Utilizat prin inhalare. Biodisponibilitatea medicamentului este puțin absorbită de la 2 la 17% din acesta. Cu creșterea dozei de biodisponibilitate nu crește, ci scade. Concentrația maximă în sânge este atinsă în intervalul de la 5 la 90 de minute. Timpul de înjumătățire este de 3,3-3,5 ore. Excretați în urină.

Este utilizat pentru prevenirea și tratarea diferitelor forme de astm bronșic.

Inhalarea utilizează 4 mg pe 2 respirații de 4-8 ori pe zi. Doza de întreținere este egală cu cea terapeutică, dar rata de inhalare este mai mică - de 2 ori pe zi. Deja până la sfârșitul primei săptămâni de primire se dezvoltă efectul terapeutic.

Uneori există efecte secundare - cefalee, tuse, bronhospasm, dispepsie.

Îmbunătățește în mod reciproc efectele glucocorticoizilor, β-adrenostimulyatorov, teofilinei și bromurii de ipratropium.

Lodoxamida (Alomid)

Inhibă eliberarea histaminei și a altor substanțe care contribuie la dezvoltarea reacțiilor alergice.

Folosit numai ca picături pentru ochi. Absorbit în cantități mici, timpul de înjumătățire este de aproximativ 8 ore.

Se utilizează pentru keratita alergică și conjunctivită.

Se recomandă îngroparea în fiecare ochi a 1-2 picături la fiecare 6 ore (de 4 ori pe zi). Durata tratamentului este de până la o lună.

În procesul de tratament cu acest medicament se pot dezvolta reacții adverse de la organul vizual (afectare vizuală, iritație a conjunctivei, ulcerații corneene), organe de miros (uscăciunea mucoasei nazale), precum și generale (amețeli, greață și altele).

În timpul tratamentului, purtarea lentilelor de contact este contraindicată.

Ketotifen (Zaditen, Irifen, Ketotifen, Stafen)

După cum sa menționat mai sus, efectul stabilizator al membranei acestui medicament este combinat cu blocarea H1-histaminei.

Este bine absorbit prin ingestie - biodisponibilitatea medicamentului este de 50%. Concentrația maximă în sânge este atinsă în 2-4 ore după o singură doză, timpul de înjumătățire este de 21 ore. Excretați în urină.

Se utilizează pentru prevenirea atacurilor de astm bronșic, dermatoză alergică și rinită alergică.

Se recomandă administrarea orală a 1-2 mg (sub formă de tablete și capsule) sau 1-2 lingurițe (5-10 ml) de sirop 0,02% dimineața și seara în timpul mesei.

Reacții adverse posibile, cum ar fi uscăciunea gurii, creșterea poftei de mâncare și creșterea asociată a greutății corporale, somnolență, scăderea ratei de reacție.

Îmbunătățește efectele sedativelor și medicamentelor hipnotice, precum și alcoolul.

Stabilizatoare de membrane și sarcină

Stabilizatorii de membrană sistemică în timpul sarcinii nu sunt utilizați.

Cromoanele topice sunt contraindicate pentru utilizare în primul trimestru de sarcină și sunt utilizate cu prudență în al doilea și al treilea trimestru de sarcină.

Dacă există dovezi, și anume în cazul rinitei alergice cronice și / sau a conjunctivitei, după 16 săptămâni de sarcină, puteți utiliza o soluție 2% de cromohexal sub formă de spray nazal sau picături oftalmice - în doze standard.

În timpul perioadei de alăptare, utilizarea cromonelor se efectuează numai în conformitate cu indicații stricte.

glucocorticosteroizi

Preparatele din acest grup sunt cele mai eficiente medicamente antialergice, deoarece ele afectează diferitele faze ale inflamației alergice. Cu toate acestea, acestea nu sunt deloc medicamente inofensive - jumătate dintre pacienții care le iau pentru un curs lung sau care au anulat brusc medicamentul dezvoltă efecte secundare destul de grave. De aceea, glucocorticoizii trebuie prescris strict dacă este necesar, în doza minimă eficientă, cât mai scurtă posibil, urmată de retragerea treptată a medicamentului.

Clasificarea glucocorticoizilor

În funcție de metoda de introducere în organism, acestea sunt împărțite în sisteme (injectate sau prin injecție sau infuzie) și topice (introduse prin inhalare, instilare a nasului și ochilor și, de asemenea, aplicate pe piele).

În funcție de origine, există glucocorticoizi naturali (hidrocortizon) și sintetici (dexametazonă, prednison, etc.).

În funcție de durata efectului, glucocorticoizii sunt împărțiți pe termen scurt (hidrocortizon), pe termen mediu (prednison) și pe termen lung (dexametazonă).

Mecanismul de acțiune al medicamentelor din această grupă constă în faptul că, prin penetrarea în celulă, acestea declanșează o serie de procese care au ca rezultat reducerea sintezei proteinelor care cauzează inflamații, mediatori inflamatori și alte substanțe care contribuie la dezvoltarea unei reacții alergice.

Efectele farmacodinamice ale glucocorticoizilor sunt:

imunosupresia (imunitate redusă) și reducerea semnelor de inflamație;
vasoconstricție;
efect antiproliferativ.

Posibile căi de administrare pentru glucocorticoizi sunt diferite:

oral (prin gură);
parenterală (intramusculară sau intravenoasă);
inhalare (prin inhalarea substanței medicamentoase);
intranazal (instilare sau injectare în pasajele nazale);
conjunctival (instilare în ochi);
exterior (aplicat pe piele).

Indicațiile pentru utilizarea medicamentelor din acest grup sunt tot felul de boli alergice și inflamatorii - gama lor este extrem de largă și pentru fiecare formă de dozare lista acestor boli variază:

forme intranazale - tratamentul și prevenirea rinitei alergice, exacerbarea sinuzitei cronice, polipoza nazală;
forme conjunctive - conjunctivită alergică, blefarită și dermatită a pleoapelor;
inhalare - ca parte a terapiei de bază a astmului bronșic și a bolii pulmonare obstructive cronice;
leziuni cutanate externe - neinfecțioase - dermatită alergică, neurodermatită, eczeme și așa mai departe;
terapie orală - pe termen lung a bolilor autoimune și reumatismale;
parenterală - condiții de urgență (insuficiență acută adrenală, stare astmatică, reacții alergice acute și așa mai departe).

Nu există contraindicații absolute pentru utilizarea medicamentelor în acest grup, cu excepția faptului că hipersensibilitatea unui anumit pacient la ei. Contraindicații relative sunt diverse boli infecțioase (tuberculoză, herpes, sifilis și altele), boli endocrine (diabet, boală Itsenko-Cushing), boli cardiovasculare (insuficiență renală) și renale (insuficiență renală cronică).

Efectele secundare ale glucocorticoizilor sunt, de asemenea, extrem de diverse, deoarece mecanismele acțiunii lor afectează multe procese metabolice. De regulă, reacțiile adverse se dezvoltă prin utilizarea prelungită a glucocorticoizilor sistemici în doze mari, precum și în cazul anulării lor bruscă bruscă. Principalele efecte secundare ale medicamentelor din acest grup sunt:

Sindromul Itsenko-Cushing;
creșterea nivelului de glucoză în sânge până la dezvoltarea diabetului zaharat;
creșterea excreției calciului și osteoporoza rezultată;
întărirea lentă a rănilor;
exacerbarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal;
apariția ulcerelor în tractul digestiv (efect ulcerogen al glucocorticoizilor);
scăderea stării imunitare a corpului;
creșterea coagulării sângelui și riscul formării cheagurilor de sânge;
acnee;
obezitate;
încălcarea ciclului menstrual;
tulburări neuropsihiatrice (insomnie, agitație până la dezvoltarea psihozei, convulsii, euforie).

Încetarea bruscă a tratamentului cu glucocorticoizi determină adesea o exacerbare a procesului - acesta este așa-numitul sindrom de abstinență. Pentru a evita acest lucru, tratamentul trebuie completat treptat - reducerea dozei pe câteva zile. Pentru a reduce dozajul până la eliminarea completă a medicamentului ar trebui să fie mai lung, cu atât mai mult a fost tratamentul.

Principalele medicamente pentru glucocorticoizi sunt următoarele:

unguent pentru uz extern (Lokid, Latikort, Kortomitsetin (complex));
loțiune;
emulsie;
ochi unguent;
suspensie pentru administrarea intra-articulară;
pulbere pentru prepararea soluției pentru utilizare parenterală (Solu Cortef, Efkorlin).

unguent pentru uz extern;
tablete;
soluție injectabilă și perfuzabilă.

unguent și cremă topică (Advantan, Sterocort);
suspensie injectabilă (Depo-Medrol, Metipred);
pulbere pentru prepararea soluției (Metipred, Solu-Medrol);
tablete (Medrol, Metipred).

picături pentru ochi (Medeksol, Deksapos, Dexona, Maxidex, Oftan, Farmadeks);
implant pentru injectare intravitroasă (Ozurdex);
soluție injectabilă (Dexone, Dexamethasone).

tablete (Polkortolon, Kenalog);
cremă pentru uz extern (Fockort);
unguent pentru uz extern (Fluorocort);
suspensie injectabilă (Kenalog 40).

capsule (Budenofalk);
pulbere pentru inhalare (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
aerosol pentru inhalare (Budecort);
suspensie de pulverizare (Pulmicort);
spray nazal (Tafen).

cremă și unguent pentru uz extern (Beloderm, Soderm, Betazon, Mezoderm);
suspensie injectabilă (Diprospan, Flosteron);
soluție externă (Soderm);
soluție de injectare (Celeston, Betaspan, Loracourt).

aerosol pentru inhalare (Beklazon-eco, Bekkofort evohaler, Bekotid evohaler);
spray nasal (Beconaze).

nazal (Avamis, Nasofan, Fliksonaze);
cremă și unguent pentru uz extern (Kutiveyt);
pulbere pentru inhalare în capsule (Fluticson);
aerosol pentru inhalare (flixotide evohaler).

pulbere pentru inhalare (Asmanex);
unguent pentru uz extern (Moderderm, Momat, Elokom);
cremă pentru uz extern (Momat, Mometox, Elozon, Elokom);
loțiune (Elokom);
spray nazal (nasonex).

Există medicamente care conțin nu numai un glucocorticoid, ci și un bronhodilatator, un medicament antibacterian, un antiseptic sau un antifungic. Acest lucru vă permite să acoperiți mai multe patogeneze ale unei singure boli simultan cu un medicament.

În tratamentul bolilor alergice, corticosteroizii nu sunt medicamente alese. Cu toate acestea, în cazul unui curs sever de boală, ineficiența medicamentelor antihistaminice prescrise anterior sau în cazul unei afecțiuni alergice acute, acestea nu pot fi eliminate.

Corticosteroizi și sarcină

Dacă există indicații pentru administrarea de corticosteroizi, medicamentele din acest grup sunt prescrise pentru femeile însărcinate.

În cazul astmului bronșic moderat și sever, corticosteroizii sistemici (prednison sau metilprednisolon) sunt utilizați într-un curs scurt de 1-2 săptămâni. Formele mai sigure de inhalare a corticosteroizilor - beclometazona și budesonida. Ele sunt contraindicate numai în primul trimestru de sarcină și sunt utilizate în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Doza și durata utilizării acestora depind de răspunsul organismului femeii la acestea.

Restul de glucocorticosteroizi pentru tratamentul astmului bronșic nu sunt recomandate femeilor gravide.

În rinita alergică și conjunctivită, se utilizează glucocorticosteroizi topici. Se preferă beclometazona și budesonida în doze standard. Aceste medicamente sunt cele mai studiate în legătură cu femeile însărcinate, totuși acestea trebuie prescrise doar în caz de urgență.

În conjunctivita alergică, dexametazona poate fi utilizată sub formă de picături oftalmice.

La exacerbarea dermatitei atopice în timpul sarcinii, este permisă hidrocortizonul 17-butirat (Lokoid) sau fumaratul de mometazonă (Elokom). În exacerbările severe, luând în considerare indicațiile stricte și exclusiv în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, pot fi prescrise prednison și dexametazonă.

Această afirmație se aplică și în cazul bolilor precum angioedemul și urticaria acută - prednisonul poate fi prescris din motive de sănătate.

Medicamente vasoconstrictoare sau decongestive nazale

Ca parte a tratamentului complex al bolilor alergice însoțite de congestie nazală - cum ar fi polinoză, rinită alergică - pot fi utilizate decongestive nazale.

Preparatele din acest grup sunt stimulenți ai adrenoreceptorului și efectul lor principal este vasoconstrictor. Ca urmare, acțiunea lor reduce umflarea mucoasei nazale și cantitatea de mucus secretate - pasajele nazale sunt restaurate.

În cazul utilizării pe termen lung a medicamentelor în acest grup, este posibil efectul de "recul" - exacerbarea rinitei și dezvoltarea de reacții adverse cum ar fi dureri de cap, mucoase uscate, anxietate, palpitații, greață. Tratamentul cu decongestionanți nu trebuie să depășească 3-5 zile. Când se utilizează același medicament timp de 8-10 zile se dezvoltă rinita medicală.

Contraindicațiile pentru utilizarea decongestionanților nazali sunt hipertensiunea arterială severă, ateroscleroza, diabetul zaharat, hipertiroidismul, precum și rinita cronică. Tetrizolin este contraindicat la glaucomul cu închidere la unghi. Nu este recomandat să luați 2 sau mai multe medicamente din acest grup în același timp.

Principalele substanțe active care aparțin acestui grup de medicamente sunt oxitrazolina, xilometazolina, tetrizolinul, nafazolina și fenilefrina.

Oximetazolin (Nazivin, Noksprey, Nazolong, Viks Active, Nazol și alții)

Restrângerea locală a vaselor mucoasei nazale are loc în 5-10 minute după o singură utilizare a medicamentului. Efectul durează 10-12 ore, ceea ce determină utilizarea oxitazolinei de 2 ori pe zi. Durata utilizării nu trebuie să depășească 1 săptămână. Proiectat pentru utilizare intranazală.

Efectele secundare ale acestui medicament sunt uscarea și arderea mucoasei nazale, senzația de congestie nazală severă, strănut, uscăciunea mucoasei orale, uneori oboseală și cefalee, creșterea frecvenței cardiace, creșterea tensiunii arteriale, grețuri, tulburări de somn.

Xilometazolin (Galazolin, Xylo-mefa, Otrivin, Rinazal și alții)

După o singură doză, efectul acestui medicament se dezvoltă deja după 5-10 minute și durează 5-6 ore - aceasta determină frecvența necesară de administrare - de 4 ori pe zi. Se utilizează intranazal. Durata medie a tratamentului este de 3-5 zile.
Efectele secundare sunt similare cu cele ale oxitazolinei.

Tetrizolin (Vizin, Tizin, Vial)

Efectul vasoconstrictor se manifestă în primele minute după administrarea medicamentului și durează 4 ore. Disponibil sub formă de picături pentru ochi.

Recomandat pentru utilizare de 4 ori pe zi - 1-2 picături de soluție picură în fiecare ochi.

Efectele secundare sunt rare, sunt un sentiment de durere și arsură, durere în ochi, roșeață, pupile dilatate.

În timpul perioadei de tratament cu acest medicament nu se recomandă utilizarea lentilelor de contact.

Fenilefrină (Nasol Baby și Copii, Irifrin, Mezaton)

La 3-5 minute după injectare, se observă un vasospasm la nivel local, care durează 4-6 ore. Se aplică de 4 ori pe zi.

Efectele secundare sunt similare cu cele ale oxitazolinei, plus dezvoltarea reacțiilor alergice - apariția unei erupții cutanate, mâncărime, dezvoltarea angioedemului.

Nu puteți combina acest medicament cu alte simpatomimetice.

Naphazolin (Sanorin, naftizin)

Efectul terapeutic se dezvoltă la 5 minute după administrarea locală a acestui medicament și durează 4-6 ore. Multitudinea de recepție este de 3 ori pe zi.

Efecte secundare fără caracteristici.

Există multe medicamente care au o compoziție combinată - inclusiv blocantul H1-histaminic și decongestionantul. Acestea sunt Betidrin (difenhidramina + nafazolin), Vibrocil (dimetinden + fenilefrina), Rinopront (carbinoxamina + fenilefrina), Clarine (loratadina + pseudoefedrina) si altii. Aceste medicamente sunt prescrise rar, dar în anumite situații clinice, utilizarea acestora este mai mult decât justificată.

Decongestive nazale și sarcină

Într-o anumită perioadă a vieții unei femei, decongestionanții nazali nu pot fi desemnați decât după indicații stricte, cu o evaluare atentă a criteriului beneficiu / risc.

În general, în timpul sarcinii, medicamentele cum ar fi oxitrazolina și tetrisolina sunt utilizate în doze standard și pe cât de scurte este posibil.

Alte decongestionante locale în timpul sarcinii sunt contraindicate deoarece au capacitatea de a traversa placenta și de a crește hipoxia fetală.

Trebuie remarcat faptul că, dacă o femeie a utilizat în mod sistematic decongestionante în perioada premergătoare sarcinii (așa-numita rinită medicală), atunci în timpul sarcinii este posibil să se ia în considerare posibilitatea continuării utilizării acestora, dar în concentrațiile cele mai scăzute și cu o rată minimă a dozei. Și după naștere trebuie să tratăți activ această boală.

Gradul de penetrare a decongestionanților nazali în laptele matern nu a fost suficient studiat, astfel încât în timpul perioadei de lactație, utilizarea medicamentelor în acest grup trebuie efectuată cu prudență și numai după consultarea unui medic.

Subiectul medicamentelor antialergice ar putea fi dezvoltat în continuare, deoarece există o mulțime de substanțe care afectează mecanismele de alergie - în articolul nostru am enumerat numai cele mai frecvent utilizate medicamente în acest scop.

Încă o dată atragem atenția cititorului asupra faptului că toate materialele de mai sus sunt destinate numai scopurilor informaționale, iar numirea anumitor medicamente ar trebui să fie efectuată numai de către un medic.

Ce doctor să contactezi

Pentru toate întrebările legate de utilizarea medicamentelor anti-alergice, ar trebui să consultați un alergist. În plus, sunt numiți consultanți specialiști specializați - un specialist ORL pentru rinită, un oftalmolog pentru conjunctivită, un dermatolog pentru eczemă și dermatită atopică, un pulmonolog pentru astm bronșic, un pediatru și un terapeut pentru a clarifica cauzele sistemice ale unei boli alergice.

Stabilizatoare de membrane celulare

Membranele de stabilizare a membranei mamare sunt medicamente care contracarează intrarea calciului în celulele mastocite și astfel conduc la o scădere a producției de histamină. Ele au efecte antialergice asupra corpului, elimină umflarea mucoasei bronhice. Unele medicamente din acest grup au efecte antihistaminice. Ele se leagă de receptorii sensibili la histamină ale diferitelor țesuturi și organe și acționează într-un mod similar cu H ₁-Gista Minoblockers.

ketotifen

Ingredient activ: fumarat de ketotifen.

Acțiune farmacologică: stabilizator cu membrană celulară mastocitivă, H neexexprimat ₁-hises noblokator. Inhibă o reacție astmatică la alergii. Utilizat pentru prevenirea bronhospasmului.

Indicații: prevenirea și tratamentul bolilor alergice, inclusiv astm bronșic, bronșită alergică, urticarie, erupții cutanate.

Contraindicații: hipersensibilitate la medicament, sarcină, alăptare.

Reacții adverse: somnolență, letargie, amețeli, reacții întârziate, oboseală crescută, nervozitate, tulburări de somn. Dryness in the mouth, greață, vărsături, scaun întârziat.

Mod de aplicare: în timpul mesei pentru adulți și copii de la 3 ani - 1 mg de 2 ori pe zi; copiii de la 6 luni la 3 ani - 0,5 mg de 2 ori pe zi; Copiii cu vârsta de până la 6 luni - sub forma de sirop la o greutate corporală de 0,05 mg / kg de 2 ori pe zi.

Forma produsului: tablete de 1 mg, într-un blister - 15 bucăți. Capsule pe 1 mg, 60 bucăți în ambalaj. Sirop - sticle de 60 sau 100 ml (în 5 ml - 1 mg).

Instrucțiuni speciale: în timpul tratamentului cu droguri nu ar trebui să conducă o mașină și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrație ridicată de atenție și un răspuns rapid. Acordând o atenție specială pentru a prescrie epilepsie și tulburări ale ficatului.

Intal

Ingredient activ: acid cromoglicic.

Acțiune farmacologică: agent antialergic, stabilizator al membranei celulare, previne bronhospasmul. Tratamentul prelungit ajută la reducerea frecvenței atacurilor de astm.

Indicații: prevenirea și tratamentul astmului, boala pulmonară obstructivă cronică.

Contraindicații: hipersensibilitate la medicament, sarcină timpurie, perioada de alăptare, vârsta copiilor (până la 5 ani - pentru aerosoli, până la 2 ani - pentru inhalarea pulberilor).

Efecte secundare: răgușeală, tuse, uscăciune în cavitatea bucală, amețeli, dureri de cap, reacții alergice.

Mod de aplicare: inhalare. Pulbere pentru inhalare la adulți și copii - 1 capsulă de 4 ori pe zi (1 inhalare necesară la culcare). Aerosol pentru inhalație pentru adulți și copii cu vârsta peste 5 ani - 2 doze (2-10 mg) de 4 ori pe zi. Soluție pentru inhalare la adulți și copii - 20 mg de 4 ori pe zi. După atingerea efectului dorit, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului, întreruperea tratamentului în decurs de o săptămână.

Forma produsului: aerosol pentru inhalare, în cilindri - 112 doze (5 mg / doză), 200 doze (1 mg / doză). Capsule cu pulbere pentru inhalare de 20 mg, 10 bucăți într-un blister. Soluție pentru inhalare în fiole de 2 ml (în 1 ml - 10 mg).

Instrucțiuni speciale: cilindrul nu poate fi străpuns sau adus la foc, deoarece conținutul este sub presiune.

Mentă de mătase

Ingredient activ: nedocromil sodic.

Acțiune farmacologică: agent antialergic, stabilizator al membranei celulare, blochează eliberarea histaminei. Terapia medicamentoasă pe termen lung îmbunătățește funcția bronșică, funcția respiratorie externă, reduce frecvența atacurilor de sufocare și tuse.

Indicații: astm bronșic de origini diferite.

Contraindicații: hipersensibilitate la componentele medicamentului, vârsta copilului (până la 2 ani), sarcina timpurie.

Efecte secundare: tuse, bronhospasm, greață, tulburări gastrointestinale, cefalee, gust neplăcut în gură.

Mod de aplicare: inhalare pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 2 doze (4 mg) de 2-4 ori pe zi; copii sub 12 ani - nu mai mult de 10 mg pe zi (2-4 inhalări).

Forma produsului: aerosol pentru inhalare, în flacoane - 56 sau 112 doze (2 mg / doză).

Instrucțiuni speciale: tratamentul medicamentos nu trebuie întrerupt, instrumentul nu trebuie utilizat pentru a bloca astmul acut cu o stupa.

Stabilizatoare de membrane celulare

Stabilizatoarele cu membrană celulară sunt un grup de medicamente pe bază de cromoglicat de sodiu (acid cromoglicic), care servesc la prevenirea simptomelor alergice, cum ar fi nasul curbat, ochii senzaționali și umflarea țesuturilor.

Pentru a preveni simptomele, acestea trebuie luate cu 1-2 săptămâni înainte de sezonul de înflorire a ierbii, recepția nu trebuie întreruptă nici după începerea înfloririi. Eficacitatea medicamentelor nu este la fel de mare ca cea a corticosteroizilor spray-uri nazale sau inhalatoare. În astmul alergic, acestea reduc simptomele, îmbunătățesc respirația la începutul zilei și elimină utilizarea frecventă a beta 2 blocantelor cu acțiune scurtă.

Principiul de funcționare

Celulele mamare (un analog al bazofilelor) sunt prezente în aproape toate țesuturile corpului. Ca răspuns la contactul cu alergenul, aceștia pot elibera substanțe chimice în sânge, inclusiv histamină. Aceste substanțe provoacă inflamarea țesuturilor, provocând simptome de alergii și astm. Stabilizatorii membranei celulare inhibă sinteza unor astfel de substanțe prin reducerea simptomelor alergiei.

cerere

Medicamentul frecvent este necesar deoarece efectul de vindecare durează până la 8 ore. Stabilizatoarele cu membrană celulară sunt disponibile sub formă de spray-uri nazale, inhalatoare și picături pentru ochi.

Deoarece acest grup de medicamente acționează în zone strict desemnate ale corpului, probabilitatea de interacțiune cu alte medicamente este foarte scăzută.

Lista de droguri

Alergeni cu crom;
Kromogen;
Intal;
cromolin;
Allergy-Chest;
Lomuzol;
Kromosol;
Cromolin sodiu;
High-Krom.

Efecte secundare și recomandări pentru admitere

Dacă utilizați picături oftalmice, atunci trebuie să vă opriți din timp utilizarea lentilelor de contact. Picăturile pot provoca următoarele reacții adverse asupra ochilor:

Când se utilizează ca sprayuri nazale:

congestie nazală;
strănut;
mâncărime;
sângerare din nas;
senzație de arsură.

Pentru astmul alergic sub formă de inhalatoare:

tuse;
bronhospasm;
iritarea tractului respirator superior.

Stabilizatorii celulelor mamare, sub formă de inhalatoare, trebuie utilizați după administrarea bronhodilatatoarelor din cauza incompatibilității cu unele componente. Acestea sunt contraindicate în timpul sarcinii, alăptării și intoleranței la componente.

glucocorticoizi

Preparatele de glucocorticoizi (GC) au efect antialergic prin afectarea aproape tuturor etapelor de dezvoltare a alergiilor.

· Are un efect imunosupresiv pronunțat, adică inhibă dezvoltarea celulelor imune și reduce producția de anticorpi
· Prevenirea distrugerii celulelor mastoide și eliberarea de mediatori ai alergiei
· Au efectul opus față de mediatorii de alergie (reduce permeabilitatea vasculară, crește tensiunea arterială)

În acest sens, Ledgerul este foarte eficient pentru orice reacție alergică. Cu toate acestea, efectele secundare pronunțate ale GK limitează utilizarea lor. Prin urmare, HA sunt utilizate numai pentru severitatea severă și moderată a reacțiilor alergice, precum și pentru bolile severe de origine alergică.

Includ hidrocortizonul, prednisolonul, metilprednisolonul, dexametazona, triaminoolona, butametazona;

mijloace pentru inhalare - bekotid, ingakort;

pentru uz extern - enokom, sinaflan, lokakorten, etc.

Stabilizatoare de membrane celulare

Medicamentele din acest grup împiedică distrugerea celulelor mastocite, prevenind astfel eliberarea mediatorilor de alergie.

Se folosesc stabilizatori cu membrană. numai pentru prevenire reacții alergice deoarece nu afectează cursul proceselor alergice după eliberarea mediatorilor de alergie.

Se utilizează pentru prevenirea atacurilor de astm bronșic și a condițiilor bronhospastice. Eficace doar la inhalare. Utilizarea continuă și pe termen lung a medicamentului reduce și ameliorează atacurile BA, reduce nevoia de bronhodilatatoare și de GK.

Reacții adverse: tuse și bronhospasm pe termen scurt. Tusea este ușurată prin luarea unui pahar de apă imediat după inhalare, iar în cazul bronhospasmului recurent se face pre-inhalarea unui bronhodilatator (izdrin, salbutamol).

Contraindicații: primele 3 luni de sarcină, copii sub 5 ani.

Eliberarea de formă: capsule de 0,02 g. Aplicați numai pentru inhalare cu un inhalator turbo special. Când este ingerat nu funcționează.

Preparatul combinat care conține cromolină-sodiu și fenoterol se numește "Ditek".

Ketotifenul (Ketotifeni) este utilizat în principal pentru prevenirea și tratamentul atacurilor de astm bronșic, bronșită alergică, febra fânului, rinită alergică, reacții cutanate alergice.

Efecte secundare: somnolență, letargie, acțiune intensă a pastilelor de somn, sedative și alcool.

Contraindicații: sarcină, trombocitopenie, persoane a căror activitate necesită o reacție rapidă.

Eliberarea de formă: tablete și capsule de 0,001 g.

Literatură educațională medicală

Literatură medicală educațională, bibliotecă online pentru studenți în universități și profesioniști din domeniul medical

Preparate ale stabilizatorilor cu membrană celulară în tratamentul astmului bronșic la copii

Conform conceptelor moderne, astmul bronșic la copii este o boală care se dezvoltă pe baza inflamației cronice alergice a bronhiilor, provocând episoade repetate de obstrucție bronșică și hiperreactivitate a tractului respirator.

Caracteristicile caracteristice ale inflamației alergice sunt un număr crescut de celule mastocite activate, eozinofile și limfocite Th2 în mucoasa copacului bronhial și lumenul său, o creștere a permeabilității microvasculare, descuamarea epiteliului, precum și o creștere a grosimii stratului reticular al membranei bazale.

Principalele prevederi și abordări privind gestionarea copiilor cu astm bronșic sunt prezentate în Programul Național "Astmul bronșic la copii. Strategia de tratament și prevenire "(1997). Conceptul modern de patogeneză a bolii, pe baza inflamației alergice a tractului respirator, a determinat o strategie pentru tratamentul astmului bronșic, și anume, efectuarea unei terapii antiinflamatorii de bază. Medicamentele care pot afecta componenta principală a patogenezei astmului - inflamația alergică a tractului respirator, reprezintă o componentă importantă și necesară a tratamentului astmului bronșic la copii. Alegerea medicamentului pentru tratament este determinată de severitatea astmului bronșic, de vârsta copiilor bolnavi, de considerentele de eficacitate și de riscul efectelor secundare din utilizarea medicamentului.

Copiii cu astm bronșic moderat și moderat sunt tratați cu medicamente aparținând grupului farmacologic indicat în cartea de referință "Registrul medicamentelor din Rusia. Enciclopedia de droguri. 2001 "ca stabilizatori ai membranei celulare. Grupul acestor medicamente include acid cromoglicic, nedocromil, ketotifen (Tabelul 17-1).

Acid cromoglicic (acid cromoglicic), sinonim - cromoglicat de sodiu. (Preparate - Intal, Kromoheksal, Cromogen, respirația plămânului cromogen, Hromoglin, Chropoz).

Intal a fost utilizat în tratamentul astmului bronșic timp de aproximativ 30 de ani. În 1967, sa arătat că acidul cromoglicic este capabil să prevină dezvoltarea bronhospasmului cauzată de inhalarea alergenului. Medicamentul este un derivat al kellinului - substanța activă derivată din extractul de semințe de plante mediteraneene Ammi visnaga.

Sirop într-o flacon 100 ml, 5 ml de sirop conține - 1 mg ketotifen

Acidul cromoglicic previne dezvoltarea obstrucției bronhice provocate de alergen, devreme și mai târziu, reduce hiperreactivitatea bronșică, previne bronhospasmul provocat de exerciții, aer rece și dioxid de sulf, poate preveni apariția bronhospasmului ca răspuns la inhalarea antigenului. Totuși, acidul cromoglicic nu are acțiune bronhodilatatoare și antihistaminică [Belousov Yu.B. și colab., 1996; Konig R, 2000; Krawiec, ME, 1999].

Se știe că direcția principală a acțiunii sale este capacitatea de a inhiba procesul de degranulare a celulelor mastocite, eozinofile, neutrofile și, prin aceasta, să prevină eliberarea de mediatori inflamatori și să prevină dezvoltarea bronhospasmului, formarea de modificări inflamatorii în bronhii [Kau.V., 1987; KV Leung, 1988].

Se crede că un mecanism similar de acțiune al acidului cromoglicic se datorează capacității sale de a inhiba mecanismele de eliberare a mediatorilor dependenți de calciu și de a împiedica intrarea ionilor de Ca2 + în celule. Explicația pentru aceasta se găsește în capacitatea cromogicatului de a bloca canalele membranare pentru transportul ionilor de clor. Se știe că activarea canalelor de clorură redusă asigură intrarea ionilor CI în celulă și hiperpolarizarea membranei celulare, necesară pentru a menține intrarea ionilor de Ca2 + în celulă și, în consecință, pentru a asigura procesul de degranulare a celulelor implicate în reacțiile inflamatorii alergice [Gushchin IS, 1998; Janssen L.J., 1998; Zegara-Moran O., 1998]. Acidul cromoglicic blochează eliberarea de histamină, bradikinină, leucotriene și alte substanțe biologic active care contribuie la dezvoltarea reacțiilor alergice, a inflamației și a bronhospasmului. Există dovezi că acidul cromoglicic acționează asupra aparatului receptor al bronhiilor, crescând sensibilitatea și concentrația receptorilor beta-adrenergici [Fedoseev GB, 1998].

În ultimii ani, un alt mecanism de acțiune al acidului cromoglicic a devenit cunoscut. Medicamentul blochează bronhoconstricția reflexă, care extinde semnificativ efectul său terapeutic. S-a obținut dovezi că derivații intraali sunt capabili să inhibe activarea fibrelor C ale terminațiilor sensibile ale nervului vag în bronhii, care eliberează substanța P și alte neurokinine, care sunt mediatori ai inflamației neurogenice și care duc la bronhoconstricție. Utilizarea profilactică a cromoglicatului inhibă bronhospasmul reflex provocat de stimularea fibrelor C nervoase senzoriale [Barnes P.J., 1990].

Farmacocinetica. Molecule de acid cromoglicic este foarte polar, are proprietăți lipofobe și acide. La valorile fiziologice ale pH-ului, acidul cromoglicic este într-o stare ionizată. În acest sens, este slab absorbit în tractul gastro-intestinal. Absorbția lentă a compușilor puternic ionizați asigură prezența relativ lungă pe mucoasa bronhică. După inhalare, aproximativ 90% din medicament este depus în trahee și bronhii mari, iar numai 10% ajunge la bronhiile mici. Prin introducerea directă a cromoglicatului (1 mg) în bronhia ordinii a 2-a, timpul de înjumătățire inițial este de aproximativ 2 minute, timpul de înjumătățire final este de aproximativ 65 minute și timpul pentru atingerea concentrației maxime (aproximativ 9 ng / ml) în sânge este de 15 minute. Gradul ridicat de ionizare a moleculei este, de asemenea, legat de faptul că cromoglicatul nu penetrează în celule, nu este metabolizat și se excretă din organism nemodificat cu urină și bilă [Gushchin IS, 1998].

Aplicare clinică. Utilizarea prelungită a medicamentului reduce și ameliorează atacurile astmatice la copii, reduce nevoia de bronhodilatatoare, previne dezvoltarea exacerbărilor [O'Callaghan S., 1990]. La copiii cu astm bronșic frecvent, eficacitatea terapeutică a Intal este inferioară corticosteroizilor inhalatori, însă la unii pacienți cu un curs sever de afecțiune, Intal are un efect pozitiv pronunțat, care permite, în unele cazuri, evitarea numirii corticosteroizilor sau reducerea nevoii acestora [Altounyan R.E. Henry R., 1984; Korppi M., 1996; Bone R.S., 1996].

Acidul cromoglicic este un medicament local. În prezent, medicamentul există sub forma mai multor forme de inhalare: în pulberi, sub formă de aerosol măsurat, sub formă de soluție pentru inhalare. Până recent, capsulele cu pulbere pentru inhalare au fost cea mai comună formă de acid cromoglicic. Fiecare capsulă conține 20 mg de acid cromoglicic, cu o cantitate mică de izadrină (0,1 mg). În această formă, pulverizarea pulberii și inhalarea ei trebuie efectuate cu respirație activă folosind un turbo-admisie specială "Spinhaler", în care se pune capsula cu preparatul. Nevoia de participare activă a pacientului la actul intal intona limitează utilizarea medicamentului în legătură cu vârsta copilului. De regulă, intalnii în pulberi pentru inhalare pot fi utilizați de copii cu vârsta de peste 5 ani.

La mijlocul anilor 1980, formele de dozare a acidului cromoglicic au apărut sub forma unui aerosol măsurat, ceea ce a făcut posibilă tratarea medicamentului la copii și mai devreme, folosind un dispozitiv de distanțare și o mască facială. Acidul cromoglicic există ca soluție pentru pulverizare. Utilizarea unui nebulizator care funcționează cu un compresor de aer (nebulizator) este cel mai convenabil pentru copiii cu vârsta sub 2 ani.

Multiplicitatea inhalării medicamentului - de 4 ori pe zi. Durata acțiunii medicamentului este de 5 ore, în cazul în care pacientul are tratament bronhoobstructiv, se recomandă administrarea a 1-2 inhalări de simpatomimetice cu acțiune scurtă (salbutamol, berotek, terbutalină) pentru a crește biodisponibilitatea medicamentului cu 5-10 minute înainte de a fi luat. Efectul terapeutic se dezvoltă treptat. Eficacitatea medicamentului poate fi evaluată după 2-4 săptămâni de la începerea tratamentului. Când se atinge remisia, doza de medicament este redusă și apoi anulată, deși sa considerat recent că este oportună folosirea cromonilor pe termen lung și, în unele cazuri, constanți la copiii cu astm bronșic ca terapie "de bază".

În cazul unei astm bronșii ușoare, cu atacuri rare și perioade lungi de remisiune, tratamentele cu acid cromoglicic sunt prescrise pentru prevenirea exacerbărilor sezoniere. Administrarea profilactică a medicamentului este indicată, de asemenea, în caz de astm fizic exercitat sau de contact cu un alergen. La copiii cu astm bronșic sever, atunci când se obține o remisiune clinică și funcțională, o scădere a dozei zilnice de corticosteroizi inhalatori trebuie să fie însoțită de includerea medicamentelor cromonice în terapie.

Efectele secundare ale medicamentului se datorează, în principal, reacțiilor locale. Unii copii prezintă iritații ale cavității orale, tractului respirator superior, tuse și, uneori, bronhospasm datorită acțiunii mecanice a medicamentului [Balabolkin II, 1985]. Deși în literatură există indicații de cazuri izolate de urticarie, pneumonie eozinofilică și granulomatoză alergică cu cromoglicat de sodiu, totuși, în general, medicamentul se caracterizează prin toleranță bună și efecte secundare rare [Belousov Yu.B. și colab., 1996].

De la a doua jumătate a anilor '80, în plus față de acidul cromoglicic pentru "terapia de bază" a astmului bronșic, un medicament de inhalare cu activitate antialergică și antiinflamatorie - nedocromil, un sinonim pentru nedocromil sodic, a devenit utilizat pe scară largă. Medicamentul este realizat sub forma unui aerosol cu dozare măsurată pentru inhalare sub numele de Tayled (Tilade) și Tayled Mint (mentă Tiladé).

Acest medicament este similar atât în structura chimică, cât și în mecanismele de acțiune cu acid cromoglicic, totuși, după cum arată studiile experimentale și clinice, de 4-10 ori mai eficace decât intal pentru prevenirea formării reacțiilor alergice și a dezvoltării bronhospasmului [BusseW.W., 1989; AutyR.M., 1989].

Sa demonstrat că tayled capabil de a inhiba activarea și eliberarea de mediatori din număr mare de celule inflamatorii: eozinofile, neutrofile, celule mastocite, monocite, macrofage și trombocite, datorită influenței medicamentului asupra membranelor celulare canalelor de clorură [Zegara-Moran, O., 1998].

Efectele terapeutice antiinflamatorii ale nedocromil sodiului sunt, de asemenea, datorate capacității de a preveni migrarea eozinofilelor din patul vascular și de a inhiba activitatea lor [Waringa R., 1993]. nedocromil de sodiu este capabil de a restabili activitatea funcțională a celulelor ciliate, și anume de a influența bătăile cilia afectată în prezența eozinofilelor activate și blocând eliberarea de eozinofilelor proteinei eozinofil cationice [de lungă J.W., 1994].

Intaglio nedocromil de sodiu cum ar fi capabil de a inhiba bronhoconstricția alergen induse prin inhalare, prevenind dezvoltarea reacțiilor alergice tardive și formarea hiperreactivitate bronșică afectează inflamația neurogenică bronhiile [Verleden G. M., 1991].

Observațiile clinice au arătat că utilizarea nedocromilului sodic în tratamentul astmului bronșic are un efect rapid asupra simptomelor bolii, îmbunătățește funcția pulmonară, reduce hiperreactivitatea bronșică nespecifică [Konig R, 2000; Kraviec, ME, 1999].

În studiile clinice, sa dovedit că nedocromil controlează mai eficient simptomele astmului decât acidul cromoglic, în unele cazuri, are o eficacitate similară cu corticosteroizii inhalatori. În același timp, nevoia de simpatomimetice pe fundalul tratamentului cu nedocromil este mai mică decât pe fondul cromoglicatului de sodiu [Belousov Yu.B. și colab., 1996].

La pacienții adulți, medicamentul este utilizat ca terapie antiinflamatorie favorabilă într-un stadiu incipient al bolii. Studiile clinice privind nedocromil sodiu la copii au demonstrat eficacitatea efectului terapeutic al medicamentului, similar cu pacienții adulți [Armenio L., 1993, Yu. L. Mizernitsky. și colab., 1998; Geppe N.A., 1999; Zaitseva OV, 2000].

Farmacocinetica. După inhalarea nedocromilului de sodiu, aproximativ 90% din medicament este depozitat în gură, în trahee și în bronhii mari și nu mai mult de 10% din medicament intră în bronhiile mici și în țesutul pulmonar, unde afectează celulele responsabile pentru formarea inflamației. Nedocromil sodic nu se acumulează în organism, este eliminat prin urină și fecale [Belousov Yu.B. și colab., 1996].

Medicamentul este disponibil sub forma unui aerosol cu dozare măsurată pentru inhalare. La adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, medicamentul este utilizat pentru a preveni exacerbarea astmului, începând cu 2 mg (1 doză de inhalare a medicamentului) de două ori pe zi până la 4-8 mg de 4 ori pe zi. Efectul medicamentului trebuie evaluat nu mai devreme de o lună de la începerea tratamentului.

În cazuri extrem de rare, tratamentul cu nedocromil sodic poate să apară în cazurile de vindecare, bronhospasm, cefalee, tulburări dispeptice ușoare, greață și rareori vărsături și dureri abdominale. În plus față de acidul cromoglicic și nedocromil, ketotifenul este, de asemenea, printre medicamentele profilactice de stabilizare a membranei anti-astm. Preparate - Zaditen, Zetifen, Ketotifen, Ketoph.

Ketotifenul nu are efect bronhodilatator, are proprietăți antianfilactice și antihistaminice. Ketotifen blochează răspunsul arborelui bronșic la inhalarea histaminei, a alergenilor, precum și a reacțiilor alergice la rinoconjunctiv și la piele la persoanele sensibile.

mecanisme posibile de acțiune a medicamentului pe baza capacității ketotifen de a inhiba eliberarea de mediatori ai inflamației (histamină, leucotriene) din celulele mastocite, bazofile și neutrofile, prevenirea bronhospasmului acute cauzate de leucotriene (LTC4) și trombocitelor factor (PAF), inhibarea acumulării de eozinofile în căile respiratorii de activare. Ketotifenul elimină tahifilaxia receptorilor beta-adrenergici, are un efect blocant asupra receptorilor H1-histaminici [Belousov Yu.B. și colab., 1996].

Studiile controlate care au evaluat eficacitatea terapeutică a ketotifenului în astmul bronșic au avut rezultate mixte. Un număr de autori au mărturisit că, deși ketotifenul are un efect pronunțat anti-astm in vitro, dar în practica clinică nu are efectul terapeutic preconizat al copiilor care suferă de astm bronșic [Van Asperen RR, 1992]. Cu toate acestea, majoritatea clinicienilor au concluzionat că utilizarea prelungită a ketotifenului la copii conduce la o reducere lentă, dar semnificativă, a simptomelor de astm și la necesitatea altor medicamente anti-astm [Tinkelman D.G., 1985].

Un punct important în efectul terapeutic al ketotifenului îl constituie capacitatea acestuia de a influența manifestările alergice asociate astmului bronșic. Cu toate acestea, este cel mai eficient în dermatita alergică cu o componentă exudativă pronunțată (eczemă, angioedem recurent, urticarie) [Balabolkin I. I., 1985].

Ketotifen este indicat pentru copiii cu astm bronșic moderat, în special în cazurile în care vârsta timpurie a unui copil îngreunează utilizarea cromoglicatului de sodiu inhalat, precum și în cazurile de manifestare combinată a astmului bronșic și a dermatitei atopice. Copiilor cu vârsta de până la 4 ani li se recomandă să ia medicamentul de două ori pe zi la 0,5 mg (1/2 comprimat sau 2,5 sirop), pentru copiii cu vârsta peste 4 ani - 1 mg fiecare dimineața și seara. Efectul terapeutic al ketotifenului se manifestă, de obicei, după 10-14 zile de la începerea tratamentului, atingând un maxim după 1-2 luni de tratament.

Ketotifenul este bine tolerat de către pacienți. Un posibil efect secundar al medicamentului este un efect sedativ, în special la începutul medicamentului, uscăciunea gurii, amețeli, creșterea în greutate, posibila trombocitopenie.

Astfel, acidul cromoglicic, nedocromil sodic, ketotifenul sunt unul dintre principalele medicamente "de bază" utilizate în medicina modernă pentru prevenirea și tratamentul astmului bronșic la copii. Acestea sunt eficiente în special pentru bolile ușoare și moderate. Tratamentul pe termen lung, regulat, cu medicamente care stabilizează membranele, suprimă inflamația alergică în bronhii, care este baza patogenetică a astmului.