Principal Simptome

Loratadină și desloratadină: care este diferența dintre medicamente

Reacțiile alergice din organism se dezvoltă ca răspuns la acțiunile stimulilor externi sau interni. Tratamentul bolilor alergice implică, mai presus de toate, identificarea alergenilor și prevenirea contactului cu acestea. Pentru a elimina semnele bolii, precum și pentru a atenua starea pacienților, se determină tratamentul complex cu utilizarea medicamentelor.

Principiul de acțiune al Desloratadinei și Loratadinei

În tratamentul diferitelor tipuri de boli alergice se utilizează antihistaminice, hormoni și acid cromoglicic. Preparate topice aplicate local sub formă de unguente, creme, geluri.

Loratadina și desloratadina sunt medicamente destul de frecvente din grupul de antihistaminice prescrise pentru tratamentul alergiilor. Ei elimină eficient mâncărimea, umflarea, au un efect antispasmodic asupra țesutului muscular.

Efectul clinic al Loratadinei se datorează capacității de a bloca selectiv receptorii de histamină H1 în vase, mușchii fibroși netede, sistemul nervos central care sunt responsabili de apariția manifestărilor alergice.

Loratadina diferă de formele sale de eliberare a metabolitului. Desloratadina este reprezentată numai de tablete cu o concentrație de 5 mg.

Loratadin are trei forme - tablete convexe albe cu risc pe o parte, o decupare separată pe partea din spate. Siropul este fabricat din diferite arome. Tabletele efervescente au, de asemenea, o nuanță albă sau ușor gălbuie. Solubil în apă înainte de utilizare. Este necesar să luați medicamente înainte de utilizarea alimentelor - crește biodisponibilitatea organismului.

Ingredientul activ intră în sânge 10-15 minute după ingestie. Efectul antiallergic este observat în 30-120 de minute după administrarea medicamentului. Substanța activă atinge maximul în 4-12 ore și persistă pe tot parcursul zilei.

Deseori apariția efectelor secundare datorate sensibilității excesive la componentele medicamentului, cu eliminarea simptomelor nedorite.

Desloratadina este, de asemenea, un blocant al H1, dar se caracterizează printr-o acțiune mai lungă. Substanța activă este reprezentată de produsul metabolismului Loratadinei și o depășește de mai multe ori în eficiență. Suprimă un număr de reacții ale sistemului imunitar ca răspuns la alergeni (eliberarea interleukinelor, citokinelor, chemokinelor), împiedică indirect eliberarea leucotrienelor C4 și a prostaglandinei D2. În plus față de supărare și mâncărime, Desloratadina se luptă cu bronhospasmul dependent de alergen și cu hiperreactivitatea bronșică.

Substanța activă este bine absorbită din intestine, se găsește în sânge după 30 de minute și concentrația maximă este atinsă după 3 ore. Când se utilizează în 20 mg timp de 2 săptămâni, nu există semne de acumulare a substanței în organism.

Excretați prin tractul digestiv și rinichi timp de 20-30 de ore. Atunci când se utilizează acest medicament nu se observă efect sedativ, precum și depresia reacțiilor psihomotorii.

Principalele diferențe

Ambii agenți antialergici sunt reprezentați de antihistaminice, metabolizați rapid și excretați în organism. Cu toate acestea, există o serie de diferențe semnificative, care sunt prezentate în tabel.

Diferențe în acțiunea medicamentelor datorită diferitelor ingrediente active care compun compoziția acestora. Loratadina este precursorul desloratadinei, astfel încât efectul clinic este observat mai târziu. Acest medicament este de preferat să fie utilizat în cazuri rare de simptome alergice, precum și în absența bolii hepatice.

În cazurile de afectare a activității hepatice, este dificilă transformarea și eliminarea ulterioară a loratadinei.

Antihistaminicele cu substanța activă desloratadină sunt mai eficiente, ceea ce vă permite să prescrieți doze mai mici de medicamente. Metabolitul loratadinei provoacă mai puține efecte secundare, dar este disponibil numai într-o singură formă de dozare - tablete. Pentru copii mici, este mai convenabil să se utilizeze medicamente sub formă de sirop.

În ce condiții este preferabilă utilizarea mijloacelor

Loratadina este eficientă în tratarea diferitelor tipuri de alergii, cum ar fi rinoconjunctivita alergică (febra fânului, polinoză), urticarie, angioedem, eczemă, reacții la mușcături de insecte, dermatită atopică, sindroame pseudoalergice.

Instrumentul poate fi aplicat copiilor de la 2 ani și cântărind 30 kg. Cu precauție și ajustarea dozei utilizate în insuficiența hepatică, boli de inimă.

Efectul medicamentului asupra fătului este necunoscut, deci nu este recomandat în timpul sarcinii. Substanța activă și derivații săi pot pătrunde în laptele matern, alăptarea în timpul tratamentului trebuie oprită.

Pentru creșterea concentrației de loratadină în sânge se poate utiliza în combinație cu eritromicină, ketoconazol, cimetidină, precum și interacțiunea medicamentului cu inhibitori ai CYP3A4, CYP2D6.

Desloratadina, cu rinită alergică sezonieră și perene și conjunctivită, reduce frecvența strănutului, reduce ruperea, nasul curbat și congestia nazală, precum și umflarea, mâncărimea și hiperemia membranelor mucoase.

Când urticaria reduce sau elimină complet erupția cutanată și mâncărimea. În astmul bronșic, copiii și adulții sunt prescrise ca adjuvant.

Datorită faptului că Desloratadin nu are un efect toxic asupra miocardului, acesta poate fi utilizat la pacienții cu boli cardiace. Spre deosebire de medicamentele antialergice de generație I și II, Desloratadin are aproape nici un efect sedativ și nu afectează funcțiile psihomotorii.

În timpul studiilor clinice ale medicamentului, nu s-au detectat efecte semnificative la interacțiunea cu alte medicamente și alcool. Acest lucru vă permite să prescrieți acest medicament în combinație cu antibiotice, antifungice și alte medicamente. Datorită listei limitate de contraindicații, puteți lua persoane cu afecțiuni hepatice.

Durata de aplicare depinde de durata simptomelor bolilor alergice. După eliminarea semnelor de alergie, tratamentul este suspendat, dacă simptomele reapară, medicamentul este reluat din nou.

Opinii despre droguri

Recenzile persoanelor care iau medicamente Loratadina și desloratadina:

Acum șase ani, am fost diagnosticat cu polinoză sezonieră (rinoconjunctivită). Semnele bolii încep de obicei să se manifeste din mai până în toamnă, când apare polenul. În plus față de ochi roșii, roșii, gât foarte dureros și mâncărime. De foarte mult timp am luat medicamentul potrivit, până când Erius a încercat-o. Spre surprinderea mea, am simțit ușurarea în 20 de minute. În plus, nu provoacă somnolență. Mare "DAR" - costul său destul de ridicat.

Marina, 26 de ani

Pentru tratamentul rinitei alergice, medicul mi-a prescris Loratadina. Pentru un pachet de 30 de tablete am dat în acel moment doar 40 de ruble. A văzut un comprimat dimineața înainte de mese. Am avut noroc, sa descurcat bine cu boala, a scos aburul, a respira. Nu trebuia să încerc droguri scumpe.

Elena, 23 de ani

In mod constant sufar de alergii, uneori sunt umflaturi, inrosire, mâncărime pe coturile articulatiilor, poate ca nu stiu când unele plante înfloresc. De aceea, am luat comprimatele de Loratadine numai în perioada acută când apar probleme. Fapte, desigur, nu instantaneu, dar după șase ore vine o ușurare remarcabilă, totul dispare numai după câteva zile.

Nikolai, 41 de ani

Fiul meu (de 5 ani) are adesea bronșită obstructivă, respirația devine foarte grea și nu poate mânca deloc deloc. Tabletele de Loratadine ajută la atenuarea rapidă a stării copilului. Luat împreună cu antibioticele, până când se recuperează.

Evgenia, 21 de ani

Analiza statistică a opiniilor pacienților cu privire la tratamentul alergiilor cu antihistaminice indică popularitatea pe scară largă a medicamentului Loratadine, datorită faimității sale.

Pe de altă parte, metabolitul său, judecând după recenzii, este mai eficient și prezintă rezultate mai bune. În orice caz, nu este necesară implicarea în auto-tratament, numai un alergist calificat va fi capabil să determine medicamentele necesare.

Care este diferența dintre Desloratadine și Loratadine?

În rețeaua de farmacii găsiți două similare în numele medicamentului - Loratadin, Desloratadine. Ambele remedii sunt utilizate pentru a elimina simptomele de alergii. În ciuda faptului că au un efect similar asupra organismului, medicamentele au o diferență semnificativă. Care este diferența dintre Desloratadina din Loratadina și articolul lui.

Diferența dintre droguri

Principala diferență de desloratadină din Loratadine este un ingredient activ diferit. Aceste medicamente au un nume, ingredientul inițial activ. În primul caz, ingredientul activ este desloratadina, un metabolit al loratadinei. Face parte din tabletele populare antihistaminice Erius.

Principalele diferențe de droguri includ:

  • Generație diferită. Un medicament din generația a III-a, al doilea - II. Cu cât este mai mare gradul de generare, cu atât mai bine are drogul, de obicei are mai puțină toxicitate;
  • Metabolitul poate fi utilizat în astmul bronșic la adulți și copii. Omologul său rus nu poate să se laude cu o astfel de calitate, este contraindicat în atacuri.
  • Diverse ingrediente active;
  • Formă de dozare. Desloratadina are o singură formă de eliberare - tablete. Al doilea medicament - sirop pentru copii, tablete, tablete efervescente;
  • Loratadina este contraindicată la copiii cu vârsta sub 2 ani, analogul poate fi utilizat la copii de la 1 an;
  • Drogurile variază în funcție de dozare, concentrația substanței active diferă. Luați o doză recomandată de 5-10 ml, a doua - 1,25-5 ml pe zi;
  • O analiză comparativă a feedback-ului a arătat că Loratadine este mai popular cu oamenii din cauza publicității sale. Cu toate acestea, omologul său are mai multe opinii pozitive despre eficiență. Oamenii rareori îl cumpără pentru tratament, dar vorbesc despre eficacitatea sa;
  • Loratadina are mai multe contraindicații.

Comparația dintre Desloratadină și Loratadină arată că medicamentele au trăsături distinctive care merită atenție în timpul tratamentului. Având în vedere diferențele în regimul de dozare, concentrare, lista de contraindicații, nu trebuie să utilizați medicamentul în mod propriu, precum și să faceți o alegere în favoarea unuia sau a altui medicament.

Ce leagă medicamentele

Drogurile au o listă extinsă de diferențe, dar există proprietăți similare. Ambele medicamente sunt concepute pentru a combate reacția alergică a organismului. Ei au un efect antihistaminic, antiexudativ, antipruritic, blocând receptorii de histamină.

Administrați Desloratadină și Loratadină cu următoarele patologii:

  • urticarie,
  • alergie rinită,
  • umflare,
  • Quincke umflat,
  • conjunctivita.

Deoarece un medicament este un metabolit al altui medicament, nu este de dorit să beți droguri în același timp. Este mai bine să faceți o alegere în favoarea unui singur medicament.

Pentru a înțelege care medicamente sunt mai potrivite pentru terapie, este necesar să se facă o comparație a proprietăților lor farmacologice. Desloratadina poate fi utilizată la copii de la 1 an, dar nu are o formă specială de eliberare pentru copii. Instrumentul acționează asupra problemei de 3 ori mai rapid și mai eficient, dar nu poate fi luat de mult timp fără consultarea unui medic. La cost (150-500 de ruble) de mai multe ori mai mare decât echivalent (30-70 ruble).

surse:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371t=

Ați găsit un bug? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter

Comparație între Loratadină și desloratadină

Pentru ameliorarea manifestărilor alergice, puteți utiliza medicamentele Loratadin sau Desloratadine. Aceștia au aceeași activitate medicamentoasă. Cu toate acestea, aceste medicamente au o serie de diferențe, pe care cu siguranță trebuie să le cunoașteți atunci când alegeți cele mai potrivite mijloace.

Pentru ameliorarea manifestărilor alergice, puteți utiliza medicamentele Loratadin sau Desloratadine.

Asemănări ale compozițiilor

Ambele produse farmaceutice sunt disponibile sub formă de tablete și sunt destinate tratamentului alergiilor. Ei au activitate antipruritică, antiexudativă și antihistaminică. În plus, Desloratadina și Loratadina inhibă activitatea receptorilor de histamină.

Principalele indicații pentru administrarea acestor medicamente antialergice sunt:

  • alergie rinită;
  • urticarie;
  • angioedem;
  • umflare;
  • afectare alergică a conjunctivului.

Nu este de dorit combinarea drogurilor între ele, deoarece Acest lucru poate duce la o supradoză.

Diferențele dintre Loratadină și desloratadină

Principala diferență între medicamente - ingredientul activ. Ca parte a medicamentului Desloratadină este metabolitul loratadinei - desloratadina. În Loratadine, substanța activă este prezentată sub formă pură, deci este mai eficace decât cea a acesteia.

Alte diferențe cu produsele farmaceutice:

  1. Medicamentele aparțin unor generații diferite.
  2. Desloratadina are o toxicitate mai mică.
  3. Metabolitul loratadinei poate fi utilizat în tratamentul astmului bronșic la toate grupurile de pacienți.
  4. Loratadina este disponibil sub diferite forme (inclusiv sirop de copii, tablete efervescente și obișnuite) și Desloratadină - numai sub formă de tablete.
  5. Medicamentul Loratadin este interzis să utilizeze copii sub 2 ani, iar analogul său este permis pentru utilizare la pacienții cu vârsta mai mare de 1 an.
  6. Medicamentele au concentrații diferite de ingredient activ.
  7. Loratadina este un medicament mai mediatizat, dar are mai multe contraindicații.

Contraindicații

Medicamentul Desloratadină este interzis să primească cu intoleranță individuală la ingredientele din compoziția sa. În formă severă de insuficiență renală, el este numit cu prudență extremă. În plus, acest remediu este contraindicat pentru copiii cu vârsta sub 1 an.

Medicamentul Desloratadină este interzis să primească cu intoleranță individuală la ingredientele din compoziția sa.

Instrucțiunile privind utilizarea Loratadinei au evidențiat următoarele contraindicații:

  • hipersensibilitate la substanțe din compoziția medicamentului;
  • sarcinii;
  • alăptării;
  • fenilcetonurie;
  • cu vârsta sub 2 ani.

Cum să luați loratadină și desloratadină?

Ambele medicamente sunt prescrise pentru administrare orală. Medicamentul cu desloratadină trebuie să fie băut 1 comprimat o dată pe zi. Doza exactă este determinată de medicul curant bazat pe o varietate de factori.

Pacienții cu vârstă de peste 12 ani Loratadină numiți în doză de 10 mg pe zi. Când se aplică leziuni hepatice, cantitatea minimă de medicament Copiii cu vârsta sub 12 ani iau jumătate din doza unică.

Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de corectarea modului de administrare.

Durata medie a tratamentului este de 5-10 zile.

Când se administrează Desloratadină sau loratadină, este necesar să se elimine complet băuturile alcoolice, în caz contrar pot apărea reacții adverse. În plus, combinația acestor medicamente antihistaminice cu alcoolul poate scădea activitatea lor farmacoterapeutică.

În timp ce luați aceste medicamente, trebuie să aveți maximă precauție atunci când conduceți autovehicule și mecanisme complexe.

În timpul primirii de Loratadine trebuie să exercite maximă prudență, conducerea vehiculelor și mecanisme complexe.

Efectele secundare ale loratadinei și desloratadinei

În majoritatea cazurilor, efectele secundare la pacienții care primesc aceste medicamente se datorează prezenței alergiilor la substanțele care fac parte din acestea. În acest caz, medicamentul trebuie oprit. Posibilele efecte negative din utilizarea Loratadinei și Desloratadinei:

  • manifestări de tahicardie;
  • dureri de cap;
  • oboseală excesivă sau iritabilitate nervoasă crescută;
  • tulburări digestive;
  • uscarea mucoasei orale;
  • greață
  • vărsături;
  • întreruperea ficatului;
  • manifestări alergice sub formă de mâncărime și erupții cutanate;
  • dificultăți de respirație;
  • durere musculară;
  • fotosensibilitate;
  • modificarea concentrației de bilirubină;
  • diaree;
  • halucinații vizuale și auditive;
  • tulburări de somn.

Condiții de vânzare a farmaciei

Ambele medicamente au vânzări fără taxe în farmaciile rusești.

Comentariile medicilor

Yulia Alekseevna Petrovskaya (alergolog), 45 de ani, Kostroma

Excelent preparate cu care puteți scăpa rapid de manifestări alergice. Aceste medicamente au un preț accesibil, deși Loratadine costă de 2-3 ori mai puțin. Alegerea unui medicament adecvat este necesară numai cu participarea unui medic. El va putea lua în considerare eventualele reacții și contraindicații negative.

Recenzii pentru pacienți

Maria S. Sinitsina, de 40 de ani, Tver

Acum 4 ani am fost diagnosticat cu rinoconjunctivită (o formă sezonieră de polinoză). Boala se manifestă din primăvara târzie până în toamnă, într-o perioadă în care polenul de legume zboară în afara. În plus față de rinită și roșeață a ochilor, gâtul meu este foarte mâncărime și dureros în acest moment. Recent am cerut ajutor de la un alergolog care mi-a luat Loratadine. El a ales între el și genericul său Desloratadine. Pe fundalul medicamentelor nu au existat disconfort. Acum sunt mai ușor să tolerez alergii în fiecare an.

Galina Egorovna Opryakhina, 38 de ani, Tula

Am fost vindecat de forma alergică de rinită cu comprimate de Deszloratadină. La început, medicul a sugerat utilizarea Loratadine, dar mi-a fost jenat că a costat de trei ori mai puțin. Cu toate acestea, expertul a explicat că această diferență de preț se explică prin faptul că medicamentul mai ieftin este disponibil în Rusia. Ambele produse au aceeași eficacitate, dar diferite ingrediente active. Cu toate acestea, rezultatele testelor de laborator au demonstrat că ele sunt aproape la fel de eficiente și fac rareori reacții adverse.

Costul administrării Desloratadinei variază de la 150 la 500 de ruble, în funcție de punctul de vânzare și de dozare. Loratadin costă între 30 și 70 de ruble.

Desloratadina și loratadina - diferențe

Pentru a înțelege rapid ce este desloratadina, gândiți-vă la un medicament atât de popular ca Erius. Acesta este un instrument destul de frecvent recomandat pentru tratamentul alergiilor. Ingredientul său activ, desloratadina, este un metabolit al loratadinei. Acest factor a determinat diferitele efecte ale celor două substanțe. Desloratadina și loratadina - diferențele dintre care sunt prezentate mai jos, combate în mod eficient hipersensibilitatea la diferite stimuli, scutește puffiness și au efecte anti-exudative.

Care este diferența dintre loratadină și desloratadină?

Ambele substanțe blochează receptorii histaminici n1. Ei nu au un efect cardiotoxic și hipnotic, sunt eliminați rapid din organism, nu persistă în el.

Cu toate acestea, desloratadina este un metabolit al loratadinei, adică este produsul său de procesare. Astfel, atunci când ia luat loratadină, el, înainte de începerea acțiunii, se transformă în desloratadină. Prin urmare, acesta din urmă începe să acționeze mult mai repede decât medicamentul din generația anterioară, deoarece nu are nevoie să fie transformat în substanța finală.

Care este mai bine - desloratadina sau loratadina?

Avantajele desloratadinei includ eficiența sa ridicată. Este de 4-15 ori mai activ decât predecesorul său. Acest lucru vă permite să ajungeți rapid la concentrația maximă și să reduceți doza la jumătate.

Este de remarcat faptul că majoritatea medicamentelor bazate pe desloratadină sunt vândute sub formă de sirop, datorită cărora devine posibilă tratarea copiilor de la șase luni.

Având în vedere că desloratadina și loratadina și răspunde la întrebare, care este diferența, este de remarcat faptul că luarea acesteia din urmă necesită funcționarea normală a ficatului. Într-adevăr, în cazul oricăror patologii, transformarea în desloratadină va deveni imposibilă.

Costul medicamentelor bazate pe desloratadină este mult mai mare decât cel al celor cu loratadină. Ultimul medicament ar trebui să fie preferat dacă trebuie să vă ocupați de cazuri izolate de alergii, în absența bolii hepatice.

Desloratadina și Loratadine - care este diferența?

La unul dintre forumuri, cineva a glumit că principala diferență dintre aceste medicamente este numărul de scrisori din titlu. Cota adevărului în această glumă este destul de mare. Deși loratadina și desloratadina nu pot fi numite analogi compleți, deoarece înainte de transformarea în organism acestea sunt în continuare substanțe diferite, dar o comparație în practică arată că acestea au mult mai multe asemănări decât diferențele. Să vedem în ce cazuri diferențele vor fi justificate pentru selecție.

Avantaje și dezavantaje

Mai întâi de toate, nu aveți încredere în cei care scriu că uneori desloratadina este mai eficace decât loratadina. Există cel puțin două motive bune pentru aceasta:

  • studii clinice fiabile nu au fost încă efectuate pentru a compara efectul acestor medicamente între ele în practică
  • acest lucru este imposibil în teorie, deoarece obișnuita loratadină, după ce a luat și a căzut în sânge, se transformă în exact aceeași desloratadină.

Desigur, puterea acțiunii va depinde de doza medicamentului, dar la dozele standard recomandate - un comprimat pe zi, nu există o diferență semnificativă în eficacitate.

De aici apare întrebarea logică, ce este mai desloratadina mai bună decât predecesorul ei? Există 3 avantaje importante:

  1. La putere maximă, acesta începe să acționeze de 2-3 ori mai repede (în funcție de rata metabolică individuală), deoarece este inițial un metabolit activ, adică un compus chimic care are direct un efect antihistaminic.
  2. Aceasta necesită o jumătate din doza zilnică (5 mg față de 10 pentru loratadină). Acest lucru reduce parțial riscul evenimentelor adverse. De asemenea, face posibilă reducerea limită de vârstă pentru un an - sub formă de suspensie sau sirop, poate fi acordată copiilor cu vârsta peste 1 an.
  3. Este medicamentul de alegere pentru persoanele cu afecțiuni hepatice, deoarece, spre deosebire de adversar, acest organ este mai puțin stresant.

Există dezavantaje

Datorită timpului de eliberare mai scurt, concentrația terapeutică în sânge scade mai repede, cu alte cuvinte, durata acțiunii pentru desloratadină este mai mică. Cu toate acestea, 5 mg pe zi ar trebui să fie suficient pentru majoritatea adulților.

Al doilea minus este costul, care va fi aproape întotdeauna mai scump pentru același număr de pastile. În funcție de producător (importat sau local), diferența poate fi de trei ori.

Desal și Erius - preparate importate (Islanda și Belgia) pe bază de desloratadină

Ce să aleg?

În general, la eliminarea simptomelor de alergie la adulți, diferența cea mai semnificativă dintre loratadină și desloratadină este viteza de acțiune. Dacă pentru dvs. acest parametru nu este critic, atunci nu puteți să plătiți prea mult și să luați în mod obișnuit. Unii medici recomandă folosirea loratadinei în timpul somnului și o versiune modificată pentru ameliorarea simptomelor din timpul zilei sau în situații de urgență.

Nu există alergii!

cartea de referință medicală

Loratadina sau desloratadina, care este mai bună

Pentru a înțelege rapid ce este desloratadina, gândiți-vă la un medicament atât de popular ca Erius. Acesta este un instrument destul de frecvent recomandat pentru tratamentul alergiilor. Ingredientul său activ, desloratadina, este un metabolit al loratadinei. Acest factor a determinat diferitele efecte ale celor două substanțe. Desloratadina și loratadina - diferențele dintre care sunt prezentate mai jos, combate în mod eficient hipersensibilitatea la diferite stimuli, scutește puffiness și au efecte anti-exudative.

Ambele substanțe blochează receptorii histaminici n1. Ei nu au un efect cardiotoxic și hipnotic, sunt eliminați rapid din organism, nu persistă în el.

Cu toate acestea, desloratadina este un metabolit al loratadinei, adică este produsul său de procesare. Astfel, atunci când ia luat loratadină, el, înainte de începerea acțiunii, se transformă în desloratadină. Prin urmare, acesta din urmă începe să acționeze mult mai repede decât medicamentul din generația anterioară, deoarece nu are nevoie să fie transformat în substanța finală.

Avantajele desloratadinei includ eficiența sa ridicată. Este de 4-15 ori mai activ decât predecesorul său. Acest lucru vă permite să ajungeți rapid la concentrația maximă și să reduceți doza la jumătate.

Este de remarcat faptul că majoritatea medicamentelor bazate pe desloratadină sunt vândute sub formă de sirop, datorită cărora devine posibilă tratarea copiilor de la șase luni.

Având în vedere că desloratadina și loratadina și răspunde la întrebare, care este diferența, este de remarcat faptul că luarea acesteia din urmă necesită funcționarea normală a ficatului. Într-adevăr, în cazul oricăror patologii, transformarea în desloratadină va deveni imposibilă.

Costul medicamentelor bazate pe desloratadină este mult mai mare decât cel al celor cu loratadină. Ultimul medicament ar trebui să fie preferat dacă trebuie să vă ocupați de cazuri izolate de alergii, în absența bolii hepatice.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Desloratadină. Prezentările recenzate ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea desloratadinei în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și reacții adverse au fost observate, care nu au fost menționate de către producător în adnotare. Analogi ai desloratadinei în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizarea în tratamentul rinitei alergice sau a rinitei, urticarie și alte manifestări de alergie la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului antihistaminic.

Desloratadina - blocant al receptorului histaminic H1 (acțiune îndelungată). Acesta este principalul metabolit activ al loratadinei. Inhibă eliberarea histaminei și a leucotrienelor C4 din celulele mastocitare. Împiedică dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice. Are acțiune antialergică, antipruritică și antiexudativă. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemelor tisulare, ameliorează spasmele musculare netede. Practic, nici un efect sedativ și atunci când este administrat într-o doză de 7,5 mg nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii. In studiile comparative ale desloratadinei și diferențe calitative sau cantitative loratadină în toxicitatea celor două medicamente în doze comparabile (concentrație desloratadina) este dezvăluit.

structură

Desloratadina + excipienți.

Farmacocinetica

După ingerare începe să fie determinată în plasmă după 30 de minute. Alimentele nu afectează distribuția. Biodisponibilitatea este proporțională cu doza în intervalul de la 5 mg la 20 mg. Legarea de proteinele plasmatice este de 83-87%. După o singură doză într-o doză de Cmax de 5 mg sau 7,5 mg, se obține în 2-6 ore (o medie de 3 ore). Nu penetrează bariera hematoencefalică (BBB). Este metabolizat în ficat prin hidroxilare pentru a forma 3-OH-desloratadinei conectat la glucuronidă, doar o mică parte dintr-o doză orală este excretat prin rinichi (mai puțin de 2%) și fecale (mai puțin de 7%). Atunci când se utilizează desloratadină într-o doză de 5 mg până la 20 mg o dată pe zi timp de 14 zile, nu s-au detectat semne de cumulare semnificativă clinic.

mărturie

  • rinita alergică sezonieră și perenă
  • urticarie idiopatică cronică.

Forme de eliberare

5 mg comprimate filmate.

Alte forme de dozare, indiferent dacă se utilizează sirop, picături sau capsule.

Instrucțiuni de utilizare și dozare

Adulții și adolescenții în vârstă de 12 ani și peste sunt prescrise pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, la o doză de 5 mg pe zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani - 1,25 mg 1 dată pe zi, cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani - 2,5 mg o dată pe zi.

Efecte secundare

  • dureri de cap;
  • halucinații;
  • hiperreactivitate psihomotorie;
  • convulsii;
  • gura uscata;
  • hepatita;
  • fotosensibilitate;
  • mialgie;
  • dificultăți de respirație;
  • senzație de oboseală

Contraindicații

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Desloratadina este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Utilizarea la copii

Contraindicat la copii sub 1 an.

Instrucțiuni speciale

Cu precauție, desloratadina a fost prescrisă la insuficiență renală severă.

Administrarea simultană de alimente nu afectează distribuția desloratadinei în organism.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Au fost observate efecte adverse asupra conducerii vehiculelor sau a dispozitivelor tehnice complexe.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când studiază interacțiunile medicamentoase la cerere comună multiplu cu ketoconazol, eritromicină, azitromicină, cimetidina, fluoxetina și modificări semnificative clinic ale concentrației de desloratadină nu este detectată în plasmă.

Desloratadina nu sporește efectul alcoolului asupra sistemului nervos central.

Analogi ai medicamentului Desloratadină

Analogi structurali ai substanței active:

  • Alestamin;
  • Blog 3;
  • Deza;
  • Desloratadine Canon;
  • Desloratadina Teva;
  • Medicamente de desloratadină;
  • Hemisulfat de desloratadină;
  • Lordestin;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • Eliza;
  • Aerius.

Analogi pentru grupul farmacologic (antihistaminice H1):

  • Clorhidrat de azelastină;
  • Allegra;
  • ALLERGODIL;
  • Allergoferon;
  • Allertek;
  • astemizol;
  • Vibrocil;
  • Gistaglobin;
  • Gistalong;
  • Gistafen;
  • Gifast;
  • Glentset;
  • diazolin;
  • difenhidramina;
  • dimenhidrinat;
  • Difenhidramina clorhidrat;
  • Doxilamină succinat;
  • Dramina;
  • Zintset;
  • Zyrtec;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • decantor;
  • clemastină;
  • Ksizal;
  • levocetirizină;
  • Lomilan;
  • loratadină;
  • Lordestin;
  • mebhydrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastineks;
  • suprastin;
  • tavegil;
  • Telfast;
  • Feksadin;
  • fexofenadina;
  • Femizol;
  • Fenilamină maleat;
  • fenistil;
  • fenkarol;
  • fenspirid;
  • cloropiramină;
  • Clorfenamină maleat;
  • cetirizină;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadina este un medicament sintetic, este un derivat al piperidinei și aparține grupului de antihistaminice de a treia generație. Prin structura chimică, acesta este metabolitul activ al loratadinei. Mecanismul de acțiune de droguri este blocarea selectivă a histaminei receptorilor H1, prevenirea spasmului musculaturii netede induse de histamină, incluzând bronhoconstrictie la pacientii cu boli pulmonare obstructive, dilatarea capilarelor și crește permeabilitatea lor, angioedem dezvoltare, eritem și piele prurit și mucoasele. Desloratadina inhibă eliberarea citokinelor proinflamatorii (cum ar fi IL-4, IL-6, IL-8 și IL-13) și molecule de adeziune; eliberarea de chemokine antiinflamatorii; inhibă exprimarea moleculelor de adeziune; inhibă eliberarea histaminei, a prostaglandinei D2 și a leucotrienelor C4. Desloratadina inhibă activarea celulară și bazofile și suprimă chemotaxia eozinofilă. În caz de rinită alergică, medicamentul reduce frecvența strănutului, ruperea, secreția nazală și mâncărimea membranelor nazale. Desloratadina este un blocant foarte specific al receptorilor H1 histaminergici, chiar și la concentrații mari are doar un efect neglijabil asupra serotoninei, dopaminei și receptorii M-colinergici și receptorii alfa-adrenergici. Specificitatea acțiunii desloratadinei la receptorul H1 este de 5-15 ori mai mare decât cea a loratadinei și de 15-50 ori mai mare decât cea a altor receptori celulari. Desloratadina nu are efect toxic asupra miocardului. Spre deosebire de antihistaminice de generație I, desloratadina trece prost prin bariera hemato-encefalică și practic nu are efect sedativ. Desloratadina nu interacționează cu sistemele de enzime citocrom și nu prezintă interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu alte medicamente, care permite aplicarea medicamentului, împreună cu antibiotice, antifungice, precum și la pacienții cu boli hepatice.

Desloratadina este absorbită rapid în tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea variază în funcție de doza medicamentului. Debutul acțiunii medicamentului este observat la 28 de minute după administrarea orală. Concentrația maximă a desloratadinei în sânge este atinsă în 2-6 ore (o medie de 3:00), ingestia simultană a alimentelor nu modifică gradul de absorbție și biodisponibilitatea medicamentului. Desloratadina se leagă bine de proteinele plasmatice. Medicamentul nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Desloratadina traversează bariera placentară și este secretă în laptele matern. Medicamentul se descompune în ficat pentru a forma metaboliți inactivi. Desloratadina este eliminată din organism în principal prin urină, precum și excremente sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 27 de ore, de data aceasta nu se modifică cu încălcări ale ficatului și rinichilor.

Desloratadina se utilizează pentru rinita alergică sezonieră și perenă, polinoză, conjunctivită alergică, urticarie, angioedem, mâncărime cutanată, precum și în terapia complexă a dermatitei atopice, eczemelor cronice și astmului bronșic la adulți și copii.

La utilizarea desloratadinei, următoarele reacții adverse sunt mai des sporadice: oboseală (1,2% din cazuri), uscăciune a gurii (0,8%) și cefalee (0,6%). Foarte rar, tahicardie, reacții alergice (inclusiv erupții cutanate, angioedem și reacții anafilactice), creșterea activității enzimelor hepatice, creșterea nivelului de bilirubină în sângele copiilor - diaree, insomnie și febră.

Desloratadina este contraindicată în caz de hipersensibilitate la medicament. Medicamentul este prescris cu prudență în cazul insuficienței renale severe. Medicamentul nu este utilizat la copii cu vârsta mai mică de 1 an. Desloratadina nu este recomandată în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Desloratadina este disponibilă sub formă de tablete de 0,0025 și 0,005 g și un sirop conținând 0,5 mg levocetirizină per 1 ml de soluție în flacoane cu 50, 60, 100, 120, 150 și 300 ml.

Medicamentul are capacitatea de a bloca receptorii histaminici H1. Acești receptori sunt responsabili de apariția simptomelor alergice. Acestea sunt situate în mușchii netede, în sistemul nervos central și în vase. Loratadina ajută efectiv să facă față unei erupții cutanate alergice pe pielea corpului, precum și mâncărime severă.

  • Manifestarea mâncării, formarea exudatului și a altor reacții alergice este redusă.
  • Există un efect antispasmodic pronunțat asupra fibrelor musculare netede.
  • Dezvoltarea edemului nu este permisă, posibilitatea de penetrare a substanțelor chimice prin țesutul cu un singur strat al capilarelor este redusă.

Efectele antialergice, antipruritice și anti-exudative ale Loratadinei se produc timp de 30-60 de minute după aplicare, iar efectul maxim al medicamentului este observat după 4-12 ore și durează 24-48 ore.

În funcție de forma de eliberare, la substanța activă se adaugă diverse componente auxiliare, care nu afectează efectul terapeutic.

Medicamentul creează un efect terapeutic pe termen lung, prezentând proprietăți anti-mâncărime și anti-exudative. Loratadina ajută bine la alergii, ameliorează spasmele și umflarea.

Medicamentul ajută la următoarele boli și simptome:

  • Rinita alergică (sezonieră și pe tot parcursul anului),
  • conjunctivita,
  • febra de fân,
  • urticarie (inclusiv idiopatică cronică);
  • angioedem,
  • mancarime dermatoza
  • reacțiile pseudo-alergice cauzate de eliberarea histaminei,
  • reacție alergică la mușcături de insecte.

Loratadina este adesea pe lista medicamentelor prescrise atunci când sunt detectate reacții alergice. Efectul medicamentului asupra organismului este complex. Reduce nivelul de histamină din sânge, reducând manifestarea semnelor de alergii. Loratadina poate fi administrată sub formă de tablete obișnuite și efervescente, precum și sub formă de sirop.

  • Luat înăuntru înainte de a mânca. Pacienții adulți și copiii de 12 ani sunt prescris câte un comprimat (10 mg) sau 2 lingurițe. sirop pe zi. Durata cursului este de obicei de 10-15 zile.
  • Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani cu greutate corporală mai mică de 30 kg - 5 mg 1 dată pe zi.

În unele cazuri, durata tratamentului adulților și copiilor cu Loratadine se stabilește individual și poate dura între 1 și 28 de zile.

După administrarea tabletei / siropului, substanța activă este determinată în sânge în 15-20 de minute. Efectul apare în decurs de 1-3 ore, ajungând maxim 8-12 ore după administrarea siropului / tabletei și persistă timp de 12-16 ore. Durata totală a acțiunii este de 24 de ore.

În timpul tratamentului cu loratadină, ca orice alt medicament antihistaminic, este recomandat să se elimine complet consumul de alcool sau să se reducă la minimum consumul de alcool. În acest caz, probabilitatea diferitelor efecte secundare va fi extrem de redusă, iar efectul terapeutic al medicamentelor va fi cât mai mare posibil.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută și o viteză psihomotorie.

Loratadina este contraindicată femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Instrucțiuni speciale

Instrucțiunile pentru Loratadine au remarcat că, în caz de insuficiență hepatică, doza inițială de medicament este redusă la 5 mg pe zi, datorită riscului de încălcare a clearance-ului ingredientului activ al medicamentului.

Utilizarea loratadinei nu poate exclude complet dezvoltarea crizelor, în special la pacienții predispuși. Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică necesită corecție în regimul de dozare.

Utilizarea medicamentului trebuie eliminată cu cel puțin 8 zile înainte de punerea în aplicare a testului de alergie cutanată.

În unele cazuri, Loratadin poate provoca o sedare dependentă de doză.

Cea mai frecventă cauză a efectelor secundare este sensibilitatea excesivă la ingrediente. Acestea dispar rapid dupa oprirea tratamentului. Aspectul lor este asociat cu o reacție la produsele metabolismului medicamentului, care pătrund în țesuturile organismului.

Reacții adverse posibile din administrarea Loratadine:

  1. Sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie;
  2. Sistemul nervos: rareori - dureri de cap, oboseală, la copii - excitabilitate;
  3. Sistemul digestiv: rareori - greață, gură uscată, gastrită, vărsături; în unele cazuri - afecțiuni funcționale ale ficatului;
  4. Reacții alergice: rareori - erupție cutanată; în cazuri rare, reacții anafilactice;
  5. Reacții dermatologice: în unele cazuri - alopecie.

Deși loratadina este un medicament antialergic, în cazul sensibilității individuale crescute la componentele medicamentului, bolile alergice care există deja pot fi agravate sau exacerbate.

Supradozajul apare atunci când se administrează o doză mare de medicamente. Simptomele supradozajului sunt aceleași pentru comprimate și sirop, acestea fiind:

  • Marea somnolență și slăbiciune crescândă;
  • tahicardie;
  • Durere severă în cap.

În caz de supradozaj, se prezintă lavaj pacientului lavaj gastric, utilizarea de enterosorbante, terapie de susținere și simptomatologie.

Combinarea acestui medicament cu alte medicamente și antibiotice ar trebui să fie urmată de recomandările medicului, deoarece aceasta uneori determină o slăbire a acțiunii uneia sau a tuturor medicamentelor luate, dacă acestea sunt metabolizate de un singur sistem enzimatic.

Instrucțiunile indică faptul că:

  • eritromicina, cimetidina, ketoconazolul cresc concentrația de loratadină în plasma sanguină, fără a genera manifestări clinice și fără a afecta ECG.
  • Inductorii de oxidare microsomală (fenitoină, etanol (alcool), barbiturice, zixorin, rifampicină, fenilbutazonă, antidepresive triciclice) reduc eficacitatea loratadinei.

Medicamentul este disponibil în rețeaua de farmacii fără prescripție medicală. Loratadinul trebuie depozitat într-un loc uscat, la temperatura aerului, nu mai mare de + 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Printre analogii de Loratadine, există două grupe de analogi de medicamente:

  • Analogici privind substanța activă. Numai 8 analogi: Klaritin, Erolin, Alerpriv, etc.
  • Analogi privind efectul fiziologic (Diazolin, Peritol, Desloratadine, etc.).

Puteți cumpăra loratadină aproape la orice farmacie. Cele mai ieftine pastile de cost, în timp ce cea mai scumpă formă de eliberare este siropul.

  • tablete - de la 60-80 ruble;
  • sirop - de la 100-200 de ruble.

Toate formele de dozare sunt destinate administrării orale.

Potrivit statisticilor mondiale, între 10 și 20% din populația care trăiește în regiunile dezvoltate economic suferă de boli alergice, iar în condiții de primejdie de mediu această cifră crește la 40-50%. Potrivit Ministerului Sănătății din Ucraina, în structura generală a bolilor dermatologice înregistrate în țară, dermatoza alergică reprezintă 20%, iar patologia alergică a copilăriei durează de la 50 la 66,4% și este în principal reprezentată de dermatită atopică. Alergia (din alieni - altul, ergon) - răspunsul imun al organismului la orice substanță de natură antigenică sau haptenică, însoțită de deteriorarea structurii și funcției celulelor, țesuturilor și organelor. Conceptul de "alergie" a fost propus în 1906 de medicul pediatru austriac Clemens von Pirquet pentru a determina starea reacțiilor patologice ale organismului la efectele diferitelor substanțe. Aceste stări patologice se dezvoltă ca răspuns la contactul cu alergenul corespunzător și se caracterizează prin formarea de anticorpi, sensibilizarea limfocitelor și producerea de mediatori ai componentei alergice a inflamației.

Caracteristicile comune care unesc toate bolile alergice sunt următoarele:

- rolul principal al diferitelor cauze-alergene semnificative;

- mecanismul imunologic de dezvoltare;

- efectul dăunător al antigenului-anticorp complex (AG-AT) sau al limfocitelor sensibile la antigen asupra celulelor și țesuturilor.

Clasificarea pe scară largă a reacțiilor alergice propuse de Gell și Coombs (1969), pe baza principiului patogenetic. Conform acestei clasificări, în funcție de mecanismul tulburărilor de imunitate, se disting patru tipuri principale de reacții alergice: reactiv, citotoxic, imunocomplex, mediată de celulă (hipersensibilitate de tip întârziat). Cu toate acestea, în majoritatea cazurilor cu boli alergice, de regulă, este posibilă detectarea simultană a mecanismelor patogenetice ale diferitelor tipuri de alergii. De exemplu, în astm bronșic atopic și șoc anafilactic, mecanismele I și III sunt implicate, în bolile autoimune - tipurile de reacții II și IV etc.

Indiferent de tipul de reacție alergică, dezvoltarea sa se datorează schimbării succesive a etapelor procesului alergic:

- stadiul reacțiilor imune (imunologice) începe cu primul contact al organismului cu alergenul. Esența acestei etape constă în formarea și acumularea în organism a anticorpilor alergici sau a limfocitelor sensibilizate. Ca urmare, organismul devine sensibilizat sau hipersensibil la un alergen specific. Ingestia repetată a unui alergen determină formarea de complexe antigen-anticorpi, care creează condiții pentru dezvoltarea următoarei etape a unei reacții alergice;

- stadiul reacțiilor biochimice (pathochimice), în care eliberarea preparatelor gata preparate și formarea de noi substanțe biologic active (mediatorii de alergie) apar ca urmare a proceselor biochimice complexe declanșate de complexele AG-AT;

- fiziopatologia sau stadiul manifestărilor clinice reprezintă răspunsul celulelor, organelor și țesuturilor organismului la mediatorii formați în stadiul anterior și se manifestă prin diferite simptome clinice.

În punerea în aplicare a simptomelor clinice de alergie, împreună cu celulele mastocite, eozinofile, macrofagele, limfocitele T joacă un anumit rol. Cel mai important mediator care este eliberat din celulele țintă este histamina. Ea are un efect direct asupra receptorilor histaminici celulari, conducând la diferite efecte fiziologice, patofiziologice. Efecte fiziologice și patologice ale histaminei:

- reducerea mușchilor netede (în special a bronhiilor și intestinelor);

- permeabilitate vasculară crescută;

- creșterea concentrației cGMP intracelulare;

- creșterea secreției de mucus în tractul respirator superior;

- chemotaxie crescută a eozinofilelor și neutrofilelor;

- creșterea producției de PgE2, tromboxan B;

- suprimarea sintezei limfokinelor;

- efecte imunomodulatoare proinflamatorii.

Histamina, cel mai important mediator al diferitelor procese fiziologice și patologice din corp, a fost sintetizată chimic în 1907. Mai târziu, acesta a fost izolat de țesuturi animale și umane (A. Windaus, W. Vogt). Ulterior, funcțiile sale au fost determinate: secreția gastrică, funcția neurotransmițătorilor în sistemul nervos central, reacțiile alergice, inflamația etc. Histamina este implicată în aproape toate mecanismele patofiziologice ale fazei timpurii a răspunsului alergic și principalele simptome ale bolilor alergice, ceea ce face antihistaminice un grup esențial de medicamente antialergice. Numeroase studii au arătat că histamina, acționând asupra receptorilor sistemului respirator, ochilor și pielii, cauzează simptomele caracteristice ale alergiei, iar antihistaminicele care blochează selectiv receptorii de tip H1 sunt capabili să le prevină și să le oprească. Antihistaminicele blochează receptorii H1, elimină sau reduc răspunsul organismului la histamină: ameliorează spasmele musculaturii netede, reduc permeabilitatea capilară, împiedică dezvoltarea edemelor tisulare, reduc efectul hipotensiv al histaminei.

Antagoniștii receptorilor H1 au fost descoperiți la Institutul Pasteur în 1937 de către D. Bovet și A. Staub și primul antihistaminic, fenbenzamina, în 1942. În 1957, Daniel Bovet a primit Premiul Nobel pentru crearea de droguri din acest grup.

În ultimii 20 de ani, s-au înregistrat progrese semnificative în ceea ce privește crearea de antihistaminice, cu o scădere a efectelor secundare și o îmbunătățire a profilului de siguranță. În prezent, există mai mult de 150 de medicamente diferite antihistaminice - antagoniști ai receptorilor H1.

Cele mai multe dintre antihistaminicele utilizate au un număr de proprietăți farmacologice specifice care le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruritice, antiedematoase, antispastice, anticholinergice, antiserotoninice, sedative și anestezice locale, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină. Unele dintre ele nu se datorează blocării histaminei, ci a particularităților structurii.

Antihistaminicele blochează acțiunea histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de inhibare competitivă și afinitatea lor pentru acești receptori este semnificativ mai mică decât cea a histaminei. Prin urmare, aceste medicamente nu sunt în măsură să înlocuiască histamina asociată cu receptorul, ci doar să blocheze receptorii neocupați sau eliberați. În consecință, blocantele H1 sunt cele mai eficiente pentru prevenirea reacțiilor alergice de tip imediat și, în cazul unei reacții dezvoltate, eliberează noi porțiuni de histamină.

Prin structura lor chimică, cea mai mare parte a antihistaminelor sunt aminele solubile în grăsimi, care au o structură similară. Miezul lor determină severitatea activității antihistaminice și unele dintre proprietățile substanței. Cunoscând compoziția sa, este posibil să prezicăm puterea medicamentului și efectele acestuia, de exemplu, capacitatea de a penetra bariera hemato-encefalică.

Există mai multe clasificări ale antihistaminelor, deși nici una dintre acestea nu este general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente de generare I și II în funcție de timpul de creație. Preparatele din prima generație sunt, de asemenea, numite sedative (prin efectul secundar dominant), spre deosebire de non-sedativele celei de-a doua generații. În prezent, se obișnuiește alocarea celei de-a III-a generații: include metode fundamentale noi - metaboliți activi care detectează, pe lângă cea mai mare activitate antihistaminică, absența sedării și efectul cardiotoxic caracteristic drogurilor de a doua generație (Tabelul 1).

În plus, structura chimică a antihistaminelor este împărțită în mai multe grupuri (etanolamine, etilen diamine, alchilamine, alfa-carboline, chinuclidină, fenotiazin, derivați piperazină și piperidină).

În 1942, antihistaminicele primei generații au fost sintetizate pentru prima dată. Pe lângă faptul că acționează asupra receptorilor H1, aceștia acționează asupra altor receptori H, precum și asupra receptorilor muscarinici colinergici (acest lucru se datorează în parte similarității structurale a histaminei și a altor substanțe fiziologic active, cum ar fi adrenalina, serotonina, acetilcolina, dopamina) de la nivelul tractului gastro-intestinal (greață, vărsături, diaree, pierderea apetitului, disconfort în regiunea epigastrică), uscăciunea membranelor mucoase ale cavității nazale, gurii, gâtului și tulburărilor de urinare și a vederii. Dispunând de o lipofilitate ridicată, ei penetrează bine bariera hemato-encefalică, provocând somnolență, amețeli, o coordonare defectuoasă.

Medicamentele de generație I sunt blocante ale receptorilor H1 competitivi, legarea lor la receptor este rapid reversibilă și în mare măsură depinde de concentrația de histamină din plasmă, care necesită doze mari (conducând la efecte secundare crescute) și medicamente mai frecvente. Practic, toate aceste medicamente au un efect de tahifilaxie (dependență), astfel încât acestea sunt prescrise pentru șapte zile, urmate de înlocuirea cu un alt medicament, în cazul în care rămâne necesitatea utilizării lor. Foarte rar (în principal la copii mici) există un efect paradoxal stimulant: insomnie, iritabilitate, cefalee, tremor.

Cu toate acestea, medicamentele din prima generație vor rămâne în curând în arsenalul medicilor curant, deoarece au câștigat o mare experiență în utilizarea lor, ceea ce face posibilă prezicerea posibilelor efecte secundare. Aceste medicamente sunt disponibile pentru majoritatea pacienților datorită valorii scăzute de piață. În prezent, antihistaminice de generația I sunt utilizate în principal pentru ameliorarea reacțiilor alergice acute în situațiile în care predomină reacțiile din faza incipientă a inflamației alergice. Formele de dozaj pentru utilizarea parenterală a medicamentelor din prima generație au fost create, ceea ce este necesar în terapia urgentă (suprastin, tavegil, pipolfen). Majoritatea acestor fonduri sunt aprobate pentru utilizare la copiii din primul an de viață (suprastin, fenistil, diazolin). Acționând asupra receptorilor serotoninei, antihistaminicele au un efect analgezic, anticonvulsivant, antipiretic, care este utilizat în tratamentul sindroamelor hipertermice și convulsive. Efectul sedativ și pronunțat antipruritic al acestor medicamente este utilizat pe scară largă la copiii mici cu boli de piele atopice care apar cu mâncărime severă. Cu toate acestea, severitatea efectelor secundare nu le permite să le considere medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența dobândită în utilizarea lor a permis dezvoltarea de medicamente unidirecționale - generație II de antihistaminice.

Antihistaminicele din generația a II-a, spre deosebire de cea anterioară, nu au aproape efecte sedative și anticholinergice, dar diferă în ceea ce privește selectivitatea acțiunii asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, un efect cardiotoxic a fost observat pentru ei în grade diferite.

Primul medicament, referitor la grupul de antihistaminice din a doua generație, este terfenadina, creată în 1977. Pregătirile acestui grup sunt fundamental diferite de preparatele primei generații și au următoarele avantaje:

- specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1 în absența influenței asupra receptorilor de colină și serotonină (fără blocarea altor receptori);

- debutul rapid al efectului clinic și durata acțiunii (până la 24 de ore). Prelungirea poate fi realizată datorită gradului ridicat de legare la proteine, cumulării medicamentului și a metaboliților acestuia în organism și eliminării întârziate;

- sedare minimă atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Aceasta se explică prin trecerea slabă a barierei hemato-encefalice datorită naturii structurii acestor fonduri. Unii indivizi deosebit de sensibili pot prezenta somnolență ușoară, care este rareori cauza retragerii de medicamente;

- lipsa de tahifilaxie cu utilizare prelungită, care vă permite să luați aceste medicamente pentru o perioadă lungă de timp;

- pentru majoritatea medicamentelor din generația a II-a, efectul rezidual poate dura o săptămână după anulare (această circumstanță trebuie luată în considerare la efectuarea unei examinări alergice);

- posedă nu numai acțiune antihistaminică, ci și proprietăți antialergice și antiinflamatoare complexe.

Trebuie notat faptul că generația a II-a se caracterizează prin capacitatea de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului cardiac, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și tulburări ale ritmului cardiac. Riscul acestui efect secundar este crescut atunci când sunt combinate cu antihistaminice antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetina, sertralina și paroxetina), cu utilizarea de suc de grapefruit precum și la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Antihistaminicele din a doua generație sunt numite "metaboliți", deoarece aceștia suferă de metabolism în organism și, împreună cu medicamentul parental, circulă și își exercită efectul asupra metaboliților activi. Apariția generației antihistaminice II a lărgit semnificativ posibilitățile utilizării lor în practica clinică pentru tratamentul bolilor alergice.

În ceea ce privește eficacitatea clinică, medicamentele de a doua generație sunt comparabile cu medicamentele de prima generație și sunt destul de eficiente pentru terapia de bază a rinitei alergice, a urticariei și a dermatozelor alergice. Cu toate acestea, în unele cazuri, activitatea antihistaminică nu are însăși generația II de blocanți H1, ci metaboliții, care se formează din ele. Acest lucru explică variabilitatea eficacității medicamentelor la diferite persoane, care este asociată cu caracteristicile individuale ale metabolismului medicamentelor. La doze terapeutice, aceste medicamente au un profil de siguranță bun. Cu toate acestea, există o acumulare de formă inițială nemetabolizat care duce la aritmii cardiace (tahicardie ventriculară fusiformă, ECG - lungirea intervalului QT) în timpul decelerării metabolismului acestor enzime hepatice medicamente (CYP3A4 ale citocromului P450). Aceste complicații pot apărea la pacienții cu insuficiență hepatică, în timp ce utilizarea macrolidelor, derivați de imidazol antifungic, medicamente și alte componente alimentare, care inhibă activitatea oxigenazică CYP3A4 a citocromului P450. Numita efect secundar caracteristic pentru terfenadină, astemizol și loratadina.Tak, utilizarea terfenadină și astemizol datorită caracteristicilor metabolismului sau interacțiuni cu alte medicamente, în unele cazuri, au condus la întârzieri repolarizarea cardiaca, pentru a mări intervalul QT prin blocarea canalelor de potasiu, cauzând violare ventriculară frecvența cardiacă până la tahicardia ventriculară și moartea subită. În 1997, terfenadina a fost interzisă în Statele Unite.

Diferența principală dintre antihistaminice din a treia generație (metaboliți) este că aceștia sunt metaboliți activi ai generației anterioare de antihistaminice. Cei mai mulți antagoniști ai receptorilor H1 au efect antihistaminic se datorează acumulării în sânge de active, metabolitov.Iz numerele lor înregistrate în Ucraina desloratadina (Fribris, erius) și fexofenadină (Telfast). Unul dintre medicamentele care aparțin acestui grup este desloratadina (Fribris) - un nou medicament antihistaminic modern de la Mili Healthcare, Marea Britanie, metabolitul activ al loratadinei. Desloratadina - ingredientul activ al medicamentului Fribris - are proprietăți farmacodinamice similare cu loratadina, cu toate acestea, acesta este de 2,54 ori mai activ decât alte medicamente din acest grup. Pentru activitatea terapeutică în antihistaminice experiment în următoarea ordine de afinitate pentru receptorii histaminergici H1 (descendent): desloratadina (Fribris)> clorfeniramin> hidroxizinei> mizolastin> terfenadina> cetirizina> ebastină> loratadinei> fexofenadină.

Utilizarea antihistaminicilor din generația III este mai justificată în timpul tratamentului pe termen lung a bolilor alergice, la generarea cărora mediatorii din faza târzie a inflamației alergice joacă un rol semnificativ:

- rinita alergică pe tot parcursul anului;

- rinită alergică sezonieră (conjunctivită) cu o durată de exacerbări sezoniere> 2 săptămâni;

- dermatita de contact alergic;

- Sindromul atopic precoce la copii.

Medicamentele din generația III nu sunt metabolizate în ficat, deoarece ele însele sunt metaboliți ai loratadinei și terfenadinei și acționează independent. În plus, ele, pe lângă proprietățile pur antihistaminice, au capacitatea de a suprima procesul inflamator. Apariția acestor medicamente a redus considerabil riscul reacțiilor adverse.

Desloratadina (Freebris) este un blocant selectiv al receptorilor histaminici H1 periferici. Acesta este primul metabolit activ al loratadinei și este de 4-15 ori mai activ decât predecesorul său. Aceasta a făcut posibilă reducerea de 2 ori a dozei terapeutice de desloratadină (până la 5 mg) comparativ cu cea a loratadinei. Desloratadina prezintă, de asemenea, efecte antialergice și antiinflamatorii ca urmare a blocării clearance-ului histaminei.

După ingestie, Freebris blochează selectiv receptorii H1-histaminici periferici și nu penetrează bariera hemato-encefalică, nu produce un efect sedativ, spre deosebire de loratadină. Datorită capacității de a interacționa cu receptorii de histamină, chiar și la concentrații foarte scăzute, desloratadina are o afinitate ridicată pentru receptorii umani H1. Pe lângă acțiunea antihistaminic Fribris inhibă o serie de reacții citotoxice și citokine proinflamatorii, care stau la baza dezvoltării altor tipuri cu excepția alergice, interleukina inflamatorii 4, 6, 8, 13, chemokine, producția de anion superoxid activat polimorfonucleare neutrofile adeziunea și chemotaxia eozinofilelor, expresia moleculelor de adeziune, secreția dependentă de IgE a histaminei, prostaglandina D2 și leucotriena C4. Fribris reduce producția de triptază, leucotriena C4 și prostaglandina D2 din celulele mastocite și bazofile in vitro, stimulata secreția de către celulele mastocitare ale interleukinei umane 3 și 4, factorului de necroză tumorală-α și coloniilor de granulocite macrofage factor de stimulare, secreția interleukina 8 mastocite, bazofile și celulele endoteliale, activitatea molecule de adeziune. Există dovezi ale efectului copleșitor al medicamentului asupra chemotaxiei și activării eozinofilelor in vitro și asupra formării unui radical superoxid.

In desloratadina are cea mai mare afinitate și selectivitate (în 15-50 de ori mai mare decât histamina H2 și receptorii muscarinici) la receptorii histaminergici H1 cunoscut printre astăzi antihistaminice.

Rezultatele au arătat că activitatea anticolinergică la diferite măsură inerente tuturor antihistaminicelor, y desloratadina in vitro observate numai la concentrații de cel puțin 10 ori mai mare decât concentrațiile plasmatice terapeutice, iar in vivo - cu o doză, de 2000 de ori mai mare de semnificativă clinic doza de desloratadină. Studiile clinice au arătat că desloratadina nu se leagă de receptorii colinergici și nu cauzează simptome anticholinergice, în special gură uscată și vedere încețoșată. Fribris, spre deosebire de alte antihistaminice, nu numai că reduce strănutul, mâncărimea, rinoreea, dar are și un efect decongestionant constant.

Utilizarea medicamentului Fribris (desloratadina) chiar și la o doză de 20 mg (doză terapeutică de 4 ori) timp de două săptămâni nu este însoțită de modificări patologice în sistemul cardiovascular. Iar administrarea medicamentului în doză de 45 mg pe zi (de 9 ori mai mare decât cea terapeutică) timp de 10 zile nu determină prelungirea QT sau alte efecte secundare grave, ceea ce confirmă nivelul său ridicat de siguranță.

Desloratadina nu penetra bariera sânge-creier, nici o acțiune sedativă și nu inhibă funcțiile psihomotorii ale: atunci când primesc Fribris medicament într-o doză de 5 mg simptome de frecventa somnolenta nu au fost semnificativ diferite de placebo, iar doza de 7,5 mg nu a fost însoțită de funcții psihomotorii depreciate.

Acțiuni de învățare Fribris utilizarea de droguri combinate timp de 10 zile, și medicamente care inhibă citocromul P450 3A4 (ketoconazol și eritromicină), indicând absența efectelor adverse la inimă și sedare. Astfel, Freebris este sigur în combinație cu medicamente care inhibă citocromul P450 3A4.

Fribrisul este bine absorbit după ingestie și este detectat în plasma sanguină în 20-30 de minute după administrarea medicamentului, ceea ce indică efectul terapeutic rapid al acestuia. Concentrația maximă este atinsă în medie după 3 ore. Legați moderat de proteinele plasmatice cu 83-87%. Consumul de alimente grase și băuturi (suc de grapefruit, etc.) nu afectează parametrii farmacologici ai desloratadinei. Studii de farmacocinetică și de biodisponibilitate a desloratadinei confirmă absența efectului alimentelor asupra vitezei și gradului de absorbție a desloratadinei și arată că produsele alimentare nu afectează absorbția și biodisponibilitatea medicamentului. Luarea de antacide nu afectează absorbția medicamentului.

Astfel, Freebris poate fi utilizat indiferent de masă (chiar și pe stomacul gol), oricând convenabil pentru pacient. Timpul mediu de înjumătățire este de 27 de ore, ceea ce face posibilă administrarea medicamentului o dată pe zi cu o mică perioadă de timp și vă permite să controlați simptomele alergiilor pe parcursul zilei. Desloratadina este un metabolit activ al loratadinei, nu se acumulează în organism și, prin urmare, nu provoacă efecte secundare semnificative asupra tractului gastro-intestinal. La administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, nu sunt necesare măsuri de precauție specifice.

Fribrisul este metabolizat extensiv prin glucuronidare și hidroxilare pentru a forma 3-OH-desloratadină. Când se administrează la o doză de 5-20 mg pe zi timp de 2 săptămâni, nu se observă cumularea, adică tratamentul cu desloratadină poate fi lung, în funcție de manifestările simptomelor alergice.

Fribris (tablete și sirop) este prescris pentru adulți și copii de la vârsta de 12 ani la 1 comprimat (5 mg) pe zi, durata tratamentului fiind de până la două săptămâni. La efectuarea studiilor încrucișate cu aceeași doză de medicament a fost detectată bioechivalența medicamentului sub formă de tablete și sirop.

Toate aceste beneficii ale medicamentului Fribris determină posibilitatea numirii sale cu rinită alergică sezonieră și persistentă, urticarie acută și cronică, dermatită alergică (dermatită alergică, eczemă, dermatită atopică). Fribris elimină toate simptomele de alergie: strănut, tuse, congestie nazală, rupere, mâncărime, înroșirea feței, umflarea membranelor mucoase și umflarea leziunilor dermatologice.

Aceste efecte fac din Fribris un medicament de alegere pentru bolile asociate cu sensibilizarea, inclusiv ARVI.

Loratadina (Loratadină) - un medicament antialergic popular care are antihistaminice puternice, antipruritice, antiexudative

Loratadin este produs de multe companii farmaceutice din Rusia și Ucraina: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO Health CJSC. În registrul directorului de droguri radar, medicamentul Loratadine este clasificat ca un blocant al receptorilor de histamină H1 cu durată lungă de acțiune, care suprimă eliberarea histaminelor, serotoninei, bradikininei și leucotrienelor din celulele mastocitare, ceea ce reprezintă un factor de declanșare a manifestărilor alergice. Conform experților clinici ai OMS (Organizația Mondială a Sănătății), Loratadine este inclus în registrul medicamentelor esențiale. Potrivit rezultatelor studiilor statistice efectuate de experții OMS în mai 2012, mai mult de 40% din locuitorii lumii suferă de alergii.

Potrivit Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale, principalele motive pentru dezvoltarea patologiilor alergice în Rusia sunt: ​​latitudinile de la mijloc și sud - polenul de iarbă, latitudinile nordice - factorii reci, precum și bolile infecțioase și inflamatorii de diverse etiologii.

Alergia (alergie) - o reacție prea pronunțată a organismului la substanțele care provin din mediul înconjurător (alergeni). Există respiratorii, droguri, alimente, infecții, insecte (cu mușcături de insecte), alergii cutanate. Medicamentul de loratadină, conform instrucțiunilor de utilizare, ajută la tratarea eficientă a simptomelor reacțiilor alergice de diverse etiologii.

Cum acționează medicamentul în tratamentul alergiilor?

Principalul mecanism pentru dezvoltarea hipersensibilității este supra-reacția sistemului imun la substanțele care nu au fost percepute anterior de organism ca agenți străini. Dezvoltarea patologiei poate contribui la stres, hipotermie, concomitent, precum și boli cronice inflamatorii.

Prin blocarea receptorilor de histamină H1, Loratadin ajută la prevenirea eliberării histaminei, serotoninei, leucotrienelor, bradikininei din celulele mastocitare, ceea ce duce la scăderea fenomenelor exudative (umflarea țesuturilor), reducerea spasmelor musculare netede, reducerea permeabilității capilarelor sanguine. După ingerare, medicamentul este absorbit în intestinul subțire, efectul terapeutic se dezvoltă deja după 30 de minute, se observă o eficiență maximă 8-12 ore după administrare, durata acțiunii fiind de 24 de ore. Loratadin nu inhibă sistemul nervos central, nu penetrează bariera hemato-encefalică, nu se observă dezvoltarea dependenței de droguri. Componentele active sunt excretate în principal prin rinichi.

Tablete. conținând 10 mg de substanță activă, Nr. 10 sau Nr. 20;

Sirop. conținând 5 mg substanță activă în 5 mililitri, într-un flacon de 100 mililitri.

În plus, Loratadine face parte din sprayurile nazale, precum și conține cremă și alergie unguent.

Atunci când se prescrie Loratadine, în conformitate cu practicienii, supradozajul este posibil dacă nu urmați doza recomandată, în acest caz este necesară o spălare gastrică, enterosorbente: Enterosgel, Polysorb, carbon activ, Lactofiltrum. Nu se recomandă prescrierea Loratadinei persoanelor care iau alcool, deoarece este posibil să crească efectele toxice asupra ficatului.

Indicații privind utilizarea medicamentelor

  • Rinită alergică;
  • conjunctivită;
  • Pollinoză (alergie sezonieră la iarbă și polen de copac);
  • urticarie;
  • Angioedem (angioedem);
  • Dermatoză dermică;
  • Reacții pseudo-alergice;
  • Reacții alergice cauzate de mușcături de insecte;
  • În tratamentul bolilor care implică manifestări alergice;
  • Alimente alergice.

Contraindicații privind numirea și efectele secundare

Când luați Loratadine poate provoca reacții adverse: dureri de cap, somnolență, oboseală, reacții alergice. În cazuri rare apar greață, vărsături și tulburări funcționale ale ficatului.

Contraindicațiile la numirea Loratadine Verte sunt:

  • Intoleranța la componentele medicamentului;
  • Numirea în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată;
  • Se acordă atenție persoanelor care conduc vehicule, deoarece este posibilă reducerea concentrației.

Pot folosi loratadina în timpul sarcinii și alăptării?

Nu este recomandat să se prescrie Loratadină în timpul sarcinii și la femeile care alăptează sub vârsta de un an, deoarece componentele sale pot penetra bariera placentară și pot avea un efect negativ asupra stării fătului și a nou-născutului.

Femeile în timpul sarcinii și alăptării nou-născuților sunt încurajate să prescrie medicamente antialergice homeopatice care nu au efecte secundare.

Cât timp puteți să luați loratadină?

Adnotări Loratadina conține următoarele regimuri de tratament:

Adulții, precum și copiii a căror greutate corporală este mai mare de 30 de kilograme, sunt prescrise 10 mg (1 comprimat) sau 2 linguri de sirop (10 mg / 10 ml) o dată pe zi;

Pentru copiii a căror greutate corporală este mai mică de 30 kilograme, se administrează 5 mg (1/2 comprimat) sau 1 linguriță de sirop (5 mg / 5 ml) o dată pe zi.

Durata cursului tratamentului depinde de gravitatea simptomelor bolii și trebuie determinată de medicul curant. Înainte de utilizare, trebuie să vă familiarizați cu adnotarea medicamentului, care conține o descriere detaliată a indicațiilor, contraindicațiilor, metodelor de prescriere a medicamentului.

Există analogi de droguri?

Atunci când se compară alte antihistaminice cu Loratadine, Claritadin, Clarinaz, Loratadin Stoma (Stada, LH) au proprietăți similare. Aceste medicamente sunt sinonime, deoarece substanța activă din compozițiile lor este aceeași. Doza, indicațiile și contraindicațiile corespund Loratadinei. În comparație cu drogurile, analogii de preț Loratadine sunt ușor mai mari.

Zyrtec, Tsetrin, a cărui substanță activă este Ceterisin, precum și Erius, conținând substanța activă Desloratadină, pot fi îndreptate către un alt grup de analogi. Aceste medicamente aparțin ultimei generații de antihistaminice, au efecte secundare minore. Costul lor este mult mai mare decât medicamentele descrise anterior.

Prin generația anterioară de antihistaminice includ ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Dimedrol, care au efecte secundare semnificative. Eficacitatea lor este mult mai scăzută decât ultima generație de medicamente.

Se recomandă păstrarea la temperatura camerei într-un loc uscat și întunecat. Termenul de valabilitate este de doi ani.

În prezent, Loratadine poate fi cumpărat la majoritatea farmaciilor. Costul medicamentului poate varia ușor în funcție de regiune. Prețurile medii ale medicamentelor în rețeaua de farmacii:

  • Loratadin comprimate 10 mg, nr. 10 într-un ambalaj celular conturat - 16 - 23 ruble.
  • Loratadină sirop 100 ml (5 mg / 5 ml de substanță activă) - 120 - 130 ruble.

Principala diferență de desloratadină din Loratadine este un ingredient activ diferit. Aceste medicamente au un nume, ingredientul inițial activ. În primul caz, ingredientul activ este desloratadina, un metabolit al loratadinei. Face parte din tabletele populare antihistaminice Erius.

Comparația dintre Desloratadină și Loratadină arată că medicamentele au trăsături distinctive care merită atenție în timpul tratamentului. Având în vedere diferențele în regimul de dozare, concentrare, lista de contraindicații, nu trebuie să utilizați medicamentul în mod propriu, precum și să faceți o alegere în favoarea unuia sau a altui medicament.

Drogurile au o listă extinsă de diferențe, dar există proprietăți similare. Ambele medicamente sunt concepute pentru a combate reacția alergică a organismului. Ei au un efect antihistaminic, antiexudativ, antipruritic, blocând receptorii de histamină.

Administrați Desloratadină și Loratadină cu următoarele patologii:

  • urticarie,
  • alergie rinită,
  • umflare,
  • Quincke umflat,
  • conjunctivita.

Deoarece un medicament este un metabolit al altui medicament, nu este de dorit să beți droguri în același timp. Este mai bine să faceți o alegere în favoarea unui singur medicament.

Pentru a înțelege care medicamente sunt mai potrivite pentru terapie, este necesar să se facă o comparație a proprietăților lor farmacologice. Desloratadina poate fi utilizată la copii de la 1 an, dar nu are o formă specială de eliberare pentru copii. Instrumentul acționează asupra problemei de 3 ori mai rapid și mai eficient, dar nu poate fi luat de mult timp fără consultarea unui medic. La cost (150-500 de ruble) de mai multe ori mai mare decât echivalent (30-70 ruble).

Ați găsit un bug? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter

Compoziția comprimatelor: loratadină (10 mg / tab.), Pe lângă MCC, amidonul din cartofi, lactoza monohidrat și acidul stearic.

Compoziția substanței active de sirop este inclusă într-o concentrație de 1 mg / ml, precum și acid citric anhidru, zahăr rafinat, benzoat de sodiu, glicerină, propilen glicol, aromă alimentară "Apricot 059", apă purificată.

Loratadina are două forme de dozare:

  • Tablete de 10 mg (Nr. 10 * 1 sau Nr. 10 * 3);
  • sirop 1 mg / ml (flacoane sau recipiente 50 și 100 ml).

farmacodinamie

Loratadina este un agent antialergic de a doua generație. Blocatorul receptorului histaminic de tip H1. Are un efect mai durabil în comparație cu medicamentele de primă generație. Nu afectează sistemul nervos central, nodul sinoatrial și starea sistemului cardiovascular, nu are acțiune sedativă și colinolitică.

Afișează activitate complexă antipruritică, antiexudativă și antialergică. Reduce permeabilitatea pereților capilare, previne formarea de edeme tisulare și ameliorează spasmele musculare.

La pacienții care au luat Loratadine mult timp, nu s-au înregistrat modificări semnificative ale ECG, precum și modificări ale indicilor de studiu fizic și de laborator.

După administrarea tabletei / siropului, substanța activă este determinată în sânge în 15-20 de minute. Efectul apare în decurs de 1-3 ore, ajungând maxim 8-12 ore după administrarea siropului / tabletei și persistă timp de 12-16 ore. Durata totală a acțiunii este de 24 de ore.

Asociat cu proteinele plasmatice cu 97%. Se caracterizează printr-un metabolism pronunțat al "primului pasaj". Nu penetrează BBB, ci intră în laptele matern.

Aproape complet biotransformat in ficat, cu participarea izoenzimelor SYR3A4 și SYR2D6 (ultimele prezintă o activitate mai putin) pentru a forma desloratadina (descarboetoxiloratadinei), care este metabolitul activ farmacologic al loratadinei.

Css (concentrația dorită în plasmă la starea de echilibru) este realizată în a cincea zi de utilizare a medicamentului.

T1 / 2 loratadină - de la 3 la 20 de ore la tineri și de la 6,7 ​​la 37 la vârstnici. Pentru desloratadina, aceste cifre sunt de 8,8-92 și, respectiv, de 11-38 ore.

In ficat parametrii farmacocinetici bolii alcoolice loratadinei sunt dublate, în timp ce profilul farmacocinetic desloratadina nu este modificat în comparație cu pacienții cu afecțiuni hepatice intacte.

Substanța și produsele metabolismului sunt excretate în urină și fecale.

La pacienții cu afecțiuni renale cronice, valorile parametrilor farmacocinetici nu se modifică în comparație cu pacienții cu rinichi sănătoși. Hemodializa nu modifică profilul farmacocinetic al medicamentului.

Ce face Loratadine comprimate?

Comprimatele de loratadină utilizate pentru tratamentul simptomatic al bolilor alergice. Medicamentul este eficient în rinita alergică (sezonieră sau pe tot parcursul anului), urticarie (acută sau cronică), conjunctivită alergică, alergii la intepaturi de insecte, edem angioneurotic, reacții gistaminoliberatory pseudoalergice, eczeme cronice, dermatita de contact.

Siropul este destinat utilizării în practica pediatrică. În special, se utilizează pentru a trata copii cu vârste cuprinse între 24 luni și 12 ani care cântăresc până la 30 kg.

Medicamentul este rapid și ameliorează eficient simptomele de urticarie (urticarie cronică idiopatică), rinita alergică (inclusiv „febra fânului“), conjunctivită alergică, dermatoze mâncărimi alergice (in asociere cu alte medicamente), precum și provocate de eliberarea de reacții pseudoalergice histamina și reacții la intepaturile insecte.

  • intoleranță la componentele tabletelor / siropului;
  • sarcinii;
  • lactație;
  • vârsta de până la 2 ani.

Pentru copiii care cântăresc mai puțin de 30 kg, forma de dozare preferată este siropul.

Cu grijă, Loratadine se utilizează la pacienții cu patologie hepatică severă.

Efectele adverse pe fondul utilizării medicamentului se dezvoltă cu aceeași frecvență ca și în cazul placebo.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

  • dureri de cap;
  • somnolență;
  • amețeli;
  • oboseală;
  • gura uscata;
  • alergie eruptivă;
  • palpitații;
  • tahicardie;
  • greață și / sau vărsături;
  • gastrită;
  • apetit crescut;
  • modificări patologice în funcția hepatică;
  • alopecie;
  • reacții de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxie).

La copiii cu vârsta cuprinsă între 24 și 12 ani de la administrarea de sirop / comprimate, s-au observat nervozitate, agitație, cefalee și oboseală.

Loratadine comprimate: instrucțiuni de utilizare

Pacienții cu vârsta mai mare de 12 ani, medicamentul este prescris în doză de 10 mg pe zi.

Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să înceapă tratamentul cu o doză de 10 mg pe zi. în fiecare zi sau cu 5 mg pe zi. de zi cu zi.

În cazul insuficienței renale, precum și a persoanelor în vârstă, medicamentul este utilizat în modul standard. Necesitatea ajustării dozei este absentă.

Aceleași recomandări sunt prezentate în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor Loratadine Teva, Loratadine-Stoma, Loratadine-Verte și Loratadine-Stad. Singurele diferențe sunt limitele de vârstă pentru medicamentele fabricate de Teva Pharmaceutical Industries și STADA. Acestea nu sunt prescrise pentru copii sub 3 ani.

Durata cursului este determinată de medic în funcție de caracteristicile situației clinice.

Dacă o puternică manifestare de alergie la alte medicamente pot fi folosite ca un supliment la loratadină (de exemplu, un unguent cu corticosteroizi sau picături de corticosteroizi, imunostimulatori, etc. slezozameniteli. Mijloace).

Pacienții cu vârste mai mari de 12 ani, medicamentul este prescris pentru a lua 1 p. / Zi. două lingurițe pe doză (10 mg). Pacienții cu disfuncție hepatică trebuie să ia doza indicată în fiecare zi.

Instrucțiuni de utilizare pentru copii comprimate forma de medicament.

Copiii cu vârsta peste 12 luni sunt prescrisi pentru alergii numai dacă greutatea corporală depășește 30 kg. Doza optimă pentru copii este de 5 mg pe zi.

Copiii mai mari de 24 de luni, cu condiția ca greutatea lor corporală de peste 30 kg, dau două lingurițe, și copii cu greutate mai mică de 30 kg - o linguriță de sirop pe zi.

Durata cursului este de obicei de la 5 la 10 zile.

Împotriva unei supradoze, incidența simptomelor anticolinergice crește: cefalee, tahicardie, somnolență.

În caz de supradozaj, se prezintă lavaj pacientului lavaj gastric, utilizarea de enterosorbante, terapie de susținere și simptomatologie.

Utilizarea simultană cu ketoconazol, eritromicină provoacă creșterea concentrațiilor plasmatice ale loratadinei, care, cu toate acestea, nu se manifestă clinic, inclusiv ECG. Efectul medicamentului cauzat de tulburări de metabolism, probabil prin inhibarea activității izoenzimei CYP3A4 înseamnă spus citocromului P-450.

Crește concentrațiile plasmatice ale loratadinei pot contribui, de asemenea, la utilizarea simultană a tabletelor / sirop cu inhibitori de protează (Ritonavir, amprenavir, Nelfinavir).

Există o posibilitate de efect sedativ dependent de doză, în timp ce utilizarea medicamentului cu alte blocante ale agoniștilor de histamină tip receptorilor H1 ai receptorilor opioizi, benzodiazepine, antidepresive triciclice, neuroleptice, hipnotice și sedative.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură mai mică de 25 ° C.

În unele cazuri, Loratadin poate provoca o sedare dependentă de doză.

Medicamentul nu afectează (sau doar ușor) capacitatea de a conduce vehicule sau alte mecanisme. Cu toate acestea, pacientul trebuie informat că una dintre reacțiile adverse posibile ale Loratadine este somnolență.

Dacă aveți nevoie de un test de piele pentru alergeni, luarea medicamentului trebuie anulată cu cel puțin 7 zile înainte de test.

Compoziția tabletelor includ lactoză, în legătură cu care sunt contraindicate numește persoanele cu o formă rară de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză / galactoză.

Atunci când se prescrie un sirop la pacienții cu diabet zaharat, trebuie avut în vedere că este alcătuit din zahăr rafinat.

Analogii compoziție loratadină (sinonime): Loratadina-Teva, loratadina-Verte, loratadina stomă, loratadina Stade Loratadina-obl, Alerpriv, Klallergin, Klargotil, Klarisens, Klaridol, Claritin, limpezitor Klarotadin, Lomilan, Lomilan Solo LoraGeksal, Lothar, Erolin.

Preparate similare cu un mecanism de acțiune similar: Allerfeks, Diazolin, Dimebon, Dinoks, ketotifen, Nalorius, peritol, Telfast, Fenkarol, Aerius, desloratadina.

Componenta principală a claritinei este loratadina (și substanța este conținută în tablete și sirop în aceeași concentrație ca și în Loratadină).

Fiind echivalenți farmaceutic, medicamentele diferă semnificativ în preț. Claritinul produs de Schering-Plough este mult mai scump decât omologul său rus.

Desloratadina este metabolitul principal al Loratadinei, dar deja aparține celei de-a treia generații de antihistaminice.

Principala diferență dintre ei și predecesorii lor este că nu pot influența intervalul QT.

Preparatele din a doua generație pot bloca canalele de potasiu ale mușchiului cardiac, care este asociat cu dezvoltarea aritmiei și prelungirea intervalului QT. Probabilitatea acestui efect secundar crește:

  • când sunt combinate cu macrolide de loratadină, antimicotice, antidepresive;
  • când se utilizează medicamentul cu suc de grapefruit;
  • la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Studii comparative ale loratadina și desloratadina (la doze comparabile) nu au prezentat diferențe între indicii toxicității lor (cantitative și calitative).

Cetirizina este un medicament antihistaminic din a doua generație, un antagonist foarte selectiv al receptorilor periferici de tip histamină H1. Proprietățile comune pentru toate medicamentele de a doua generație sunt:

  • debutul rapid al efectului;
  • severitatea severă a efectelor anticolinergice și sedative atunci când este utilizată în doze terapeutice;
  • durata acțiunii;
  • absența tahifilaxiei pe fondul utilizării pe termen lung.

Medicamentul se caracterizează prin capacitatea de a penetra bine pielii, eliminând astfel în mod eficient manifestările alergiei cutanate.

În timpul studiilor după punerea pe piață împotriva cetirizina substanțe aplicare înregistrate rare, dar potential grave efecte secundare: anemie hemolitică, anafilaxie, suorogi reacție agresivă, colestază, halucinații, glomerulonefrită, idei suicidare și suicid, hepatită, hipotensiune arterială severă, diskinezie orofacială, stillbirth, trombocitopenie.

Cetrinul este un analog mai scump al cetirizinei. Baza sa este acelasi ingredient activ - cetirizina. Medicamentul este preferat pentru ameliorarea manifestărilor de piele ale alergiilor.

Medicamentul nu potențează efectul inhibitor al alcoolului asupra sistemului nervos central.

Datele privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sunt foarte mici. Studiile la animale nu au arătat niciun risc de toxicitate pentru reproducere. Cu toate acestea, producătorul recomandă evitarea utilizării medicamentului la femeile gravide.

Datele fizico-chimice indică faptul că substanța activă a medicamentului și a metaboliților săi este excretată în laptele matern. Deoarece, prin urmare, riscurile potențiale pentru copil nu pot fi excluse, nu se recomandă utilizarea Loratadinei în timpul alăptării.

Loratadina este una dintre cele mai populare medicamente antialergice din rândul medicamentelor de generația a doua. Ea prezintă activitate antihistaminică semnificativ mai mare comparativ cu unele analogi, ceea ce se explică prin forța mai mare de legare la receptorii de tip H1 periferic.

Recenzile medicilor confirmă faptul că Loratadine este lipsit de sedare, nu sporește efectul etanolului, nu are efect cardiotoxic, aproape nu interacționează cu alte medicamente și nu cauzează dependență.

Potrivit pacienților, siropul și pilulele de alergie Loratadina este un produs eficient și accesibil, care acționează mult timp și este foarte blând. În plus, este convenabil să luați (atât pentru adulți cât și pentru copii mici).

Trebuie remarcat faptul că evaluările medicamentului Loratadine Teva sunt practic identice cu cele ale medicamentelor ruse mai ieftine, produse sub aceeași denumire comercială.

Prețul medicamentelor Loratadine depinde de compania care a produs acest medicament. De exemplu, prețul comprimatelor Loratadine de la OAO Tatkhimpharmpreparaty este de 27-35 ruble. pentru ambalajele nr. 10 și 7 tablete de Loratadina-Teva pot fi cumpărate în medie pentru 150 de ruble. Prețul de sirop este de 125-150 ruble.

Pret Loratadine în Ucraina de la 5.8 UAH. Atât de mult este produs în Kharkov Loratadin Stoma. Prețul companiei farmaceutice de droguri "Darnitsa" un pic mai mare - aproximativ 9-11 UAH. Prețul mediu al siropului este de 28 UAH.

Loratadina nu este disponibil sub formă de unguent, dar puteți găsi "grippferonul nazal cu loratadină" în farmacii. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul gripei și ARVI, inclusiv la pacienții cu rinită alergică. Puteți să-l cumpărați în medie pentru 200 de ruble.

Loratadin comprimate 10 mg 30 buc. Verteks

Loratadin comprimate 10 mg 10 buc. Verteks

Loratadin-Teva comprimate 10 mg 7 buc Teva

Loratadin-Teva comprimate 10 mg 10 buc. Teva

Loratadin-Teva comprimate 10 mg 30 buc Teva

Desloratadin-Teva 5 mg nr. 10 comprimate Pharmacience Inc.

Desloratadin-Teva 5 mg comprimate de 7 comprimate Pharmacience Inc.

Loratadin-teva 10 mg nr. 10 comprimate Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Loratadin-teva 10 mg 30 comprimate Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Desloratadină 5 mg №10 tabelCanonpharma production CJSC

Loratadin - TevaPharmaceutic Plant Teva Private Co, Ungaria

Loratadin - TevaPharmaceutic Plant Teva Private Co, Ungaria

Loratadin - TevaPharmaceutic Plant Teva Private Co, Ungaria

Loratadin-AkrikhinAkrikhin HFC (Moscova), Rusia

DesloratadinVertex CJSC, Rusia

LoratadinStom (Ucraina, Harkov)

Loratadin Kievmedpreparat (Ucraina, Kiev)

Loratadin sirop 5mg / 5ml 100mlHealth (Ucraina, Harkov)

Loratadină comprimate 0,01g №10 Sănătate (Ucraina, Kharkov)

Pentru Mai Multe Informații Despre Tipurile De Alergii